分散片处方研究和制备工艺.docVIP

分散片处方研究与制备工艺 陈趋源，刘振香 (浙江亚峰药厂有限公司 金华 321017；1．金华职业技术学院材料与化工学院 金华 321017) 摘要：本文通过系统查阅以往国内外文献资料，结合国内分散片研究现状，对分散片处方中的崩解荆、粘合荆及其它辅料的作用与制备方法对分散片崩解性能与溶出性能的影响进行综述。 关键词 ：分散 片 崩解度 溶 出度 处方 制备工艺 中图分类号：R944．4 文献标识码 ：A 文章编号 ：1672—7738(2007)01—0039—03 Study on formula and preparation technology of dispersible tablets CHEN Qu—yuan，LIU Zhen xiang (Zhejiang Yafeng Pharmaceutical Limited Company，Jinhua，321017；1_Jinhua College of Profession and Technology School of Material and Chemical Engineering，Jinhua，321017) ABSTRACT：Through systematical review of previous literatures，combining with research status of dispersible tablets，the functions of disintegrating agents，adhesives，other excipents of dispersible tablets and the influences of preparation methods on disintegration and dissolubility of dispersible tablets were summarized． KEY WORDS：Dispersible tablets disintegration；dissolubility；formula；preparation technology 片剂是 目前应用最广泛的口服固体剂型之一，具有服用 、贮 运方便 与稳定 的优点 ，但存在崩解 与难溶 药物 的溶 出缓慢而影响药物的生物利用度与吞咽困难的问题，一种新型 片剂——分散片 (dispersible tablets)应运 而生 。其既 有液体制剂服用方便、吸收快 、生物利用度高等优点。同时叉具有片剂的服用方便．可吞服、咀嚼、含吮，尤其适用老、幼与吞服药片或胶囊有困难的患者，而制备工艺同普通片剂，工艺简单、性质稳定 、携带与贮存方便 ，且对生产无特殊要求 _1]，因而近年来 发展迅速 。 1 分散片的质量标准通则 2005年版中国药典对分散片制订了质量标准通则．即分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分散的非包衣片，规定分散片中的药物 应是难溶性 的 ，分散 片可加水 分散后 口服 ．也可将分散片含于口中吮服或吞服。分散片应进行溶出度检查。除了应符合非包衣片剂的质量标准外，还应进行“分散均匀性”检查即取供试品 2片，置 2O士l℃的 100ml水中， 振摇 3min，应全部崩解并通过 2号筛(7lO m孔径)。 2 分 散片的处方研究 分散片要求遇水后 尽快地崩解成小颗粒 ，并形成均匀的混悬液，所以它与普通片最大的不同体现在处方设计上。 2．1崩解剂与助悬剂的选择 在分散片的制备过程中，崩解 剂与助悬剂的种类与性能、崩解剂的联合应用以及用量与加入方法对分散片的崩解 、溶出效果至关重要 ．是首先要考虑的因素 。一般要求选用的崩解剂溶胀度应大于5ml·g。。，在分散 片中最常用 的崩解 剂有羧 甲基 淀粉 钠 (CMS—Na)、低取代羟丙纤维素(L--HPC)、交联羧甲纤维索钠(cCMC-- Na)、微 晶纤维素(MCC)、交联 聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)与甲基丙烯酸与二乙烯苯共聚的树脂 Amberlite IRP一88等，如L HPC有强吸湿性 ，遇水能明显溶胀 ，产生较大的扩张力 ， 促进片剂崩解；PVPP由于其毛细管活性高、水合能力强及比表面积相对较大 ，可迅速将水吸人片中 ，使药片瞬时崩解 ，在一定范围内，用量越大 ，崩解效果越好l_2 ；玉米淀粉 、马铃薯淀粉 、MCC与天然粘土硅酸铝镁 (Veegum)~0吸水溶 胀使片剂崩解 ，溶胀后不溶解而成为均匀的水混悬液 ，兼具崩解剂与助悬剂双重作用，主要是用作助悬剂。 2．1．1几种崩解剂与助悬剂联合应用 ：当崩解剂用量较大或成本较高时 ，可考虑几种崩解剂联合应用。如将PVPP与cCMC--Na按一定比例合用替代单用 PVPP，可同样达到良好的速