乙基纤维素水分散体在多颗粒系统中的应用-Colorcon.PDF

乙基纤维素水分散体在多颗粒 海报重印 系统中的应用 2014 Viena D. Dias, Kurt Fegely, Abhijit V. Gothoskar 和 Ali R. Rajabi-Siahboomi Colorcon Asia Pvt. Ltd, Verna, Goa, India. 403722 摘要 ® ® 本研究的目标是研究水性乙基纤维素分散体(苏丽丝 (Surelease )E-7-19040)包衣的压缩多单元小丸剂体系的药 物释放问题。保护型赋形剂的使用将最小化压片过程中的损伤，而这是包衣小丸剂压紧过程中的主要问题。 简介 压缩多单元小丸剂体系(MUPS)能够将多单元体系的临床优势和片剂剂型的成本效益集于一身。目前有许多关于 这一体系报道，其中大多数是针对最初包衣为乙基纤维素的小丸剂。环境、安全和健康方面的考虑要求对这一 体系中的水性包衣小丸剂进行一次评估。 包衣片剂到崩解片剂的压片过程可能会造成对薄膜包衣的损伤，与未压缩小丸剂相比，这可能会造成其药物释 放特性的变化。为了保护包衣小丸剂的完整性，在片剂配方中加入了带有保护(缓冲)特性的赋形剂。本研究考 查了乙基纤维素水性分散体(苏丽丝E-7-19040)包衣小丸剂的压缩过程，以及缓冲材料对药物释放的影响。 实验方法 药物小丸剂的制备 将一百克微晶纤维素(MCC)小球(CelphereR CP-203，Asahi Kasei 公司)用琥珀酸美托洛尔(MS)粘合剂溶液在 AeromaticStrea-1TM流化床包衣机(Aeromatic-Fielder)上进行分层。药物分层的小丸剂随后分别用密封层(1%增 重)、屏障层(26%增重)和顶层(3%增重)进行包衣。所有包衣溶液的成分如表1所示。 表 1 包衣组成 层 成分 克 琥珀酸美托洛尔(IPCA) 300.0 ® ® 欧巴代 (Opadry )03F59040 15.0 药物粘合剂溶液 (卡乐康公司) R 9.0 Kollidon 30( 巴斯夫) 洁净水 1412.0 欧巴代 03F59040 4.2 密封层 洁净水 137.0 苏丽丝 E-7-19040(卡乐康公司) 445.0 屏障层 洁净水 297.0 欧巴代 03F59040 16.8 顶层 洁净水 523.0