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DOI: 10.6023/cjoc201403006 研究专题 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry ACCOUNT β-氧代酰胺衍生物的Vilsmeier 反应在杂环化合物合成中的应用 梁永久a 黄 鹏*,a,b 张 睿a 董德文*,a (a 中国科学院长春应用化学研究所 长春 130022) (b 辽宁大学化学院 沈阳 110036) 摘要 综述了我们研究组近几年在β-氧代酰胺化合物的 Vilsmeier 反应研究反面取得的进展. 设计、合成了系列具有多 官能化结构特点的β-氧代酰胺化合物, 对其 Vilsmeier 反应进行了系统研究, 探讨了相关反应的机理, 建立了基于 β-氧 代酰胺化合物 Vilsmeier 反应的四元、五元、六元杂环化合物的合成新方法. 关键词 β-氧代酰胺; Vilsmeier 反应; 杂环化合物; 合成方法 Vilsmeier Reactions of β-Oxo Amide Derivatives: Applications in the Synthesis of Heterocyclic Compounds Liang, Yongjiua Huang, Peng*,a,b Zhang, Ruia Dong, Dewen*,a (a Changchun Institute of Applied Chemistry, Chinese Academy of Sciences, Changchun 130022) (b College of Chemistry, Liaoning University, Shenyang 110036) Abstract Our recent research progress based on Vilsmeier reaction of β-oxo amide derivatives is summarized in this ac- count. Series of functionalized β-oxo amide derivatives were designed and prepared, their reaction under the Vilsmeier reac- tion conditions and the mechanisms involved in these reactions were investigated. Efficient synthetic approaches for four-, five-, and six-membered heterocycles via Vilsmeier reaction of β-oxo amide derivatives had been developed. Keywords β-oxo amides; Vilsmeier reaction; heterocycles; synthetic method 在过去的一个世纪里, 含氮杂环化合物一直是人们 合成中显示出了各自特点, 但不可否认的是它们中还或 重点关注与研究的一类有机化合物, 这主要是由于该类 多或少存在原料不易得、步骤多、反应条件苛刻、选择 化合物广泛存在于天然产物之中, 且大多具有重要的生 性差、产物复杂、产率低、通用性差等问题. 因而, 针 物、药物活性,

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