左氧氟沙星4种晶型的大鼠体内药动学研究-国家药物筛选中心-中国.PDFVIP

20 14 11 33 11 ·1407 · 医药导报 年 月第 卷第 期 * 4 左氧氟沙星 种晶型的大鼠体内药动学研究 1 2 2 2 1 ， ， ， ， 吴媛媛 靳桂民 杜冠华 吕扬 戴贵东 (1． ， 75000 1 ;2 ． 、 ， 宁夏医科大学药学院药理系 银川 北京协和医学院 中国医学科学院药物研究所 北京 100050) 4 SD ， ， 摘 要 目的 研究左氧氟沙星 种晶型在 大鼠体内药动学差异 评价其优势药用晶型 探讨药物晶型物质状 。 SD ， 态对临床用药的影响 方法 大鼠灌胃给予不同晶型左氧氟沙星固体原料药 高效液相色谱法测定血左氧氟沙星浓 ， 。 、 、 、 度 非房室模型计算大鼠体内药动学参数并在不同晶型之间进行比对 结果 大鼠灌胃给予左氧氟沙星晶Ⅰ Ⅱ Ⅲ Ⅳ ， (C ) 6． 984 ，9 ． 692 ，9 ． 405 ，6． 424 mg ·L － 1 ; (t ) 0 ． 6 ，0 ． 9 ，1． 0 ，1． 0 h ; 型后 血液中峰浓度 max 分别为 达峰时间 max 分别为 半衰 (t ) 4 ． 207 ，2 ． 970 ，4 ． 857 ，1． 695 h ; - (AUC ) 31． 478 ，42 ． 385 ，32 ． 406 ，31． 636 期 1/ 2 分别为 药 时曲线下面积 (0→12 h) 分别为 mg ·h ·L － 1 。 ， DAS 3． 0 结论 大鼠口服不同晶型左氧氟沙星后 利用专业软件 对测得的血药浓度数据进行药动学参数 ， 4 ， ， ， 计算 左氧氟沙星 种晶型未发现差异有统计学意义 但检测结果表明晶Ⅱ型血药浓度最高 血药浓度维持时间长 可能 作为优势药用晶型用于产品生产。 ; ; ; ， 关键词 左氧氟沙星 多晶型 药动学 色谱法 高效液相 中图分类号 Ｒ978． 1 ;Ｒ965 文献标识码 A 文章编号 1004 － 0781 (2014)11 － 140