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第五节　镇痛药　;疼痛;镇痛药; 麻醉性镇痛药; 珍爱生命，远离毒品;镇痛药分类（按来源分）;一、吗啡及其衍生物;（一）典型药物 吗啡　Morphine;1、结构特点;几何异构;环的并合;2、来源及发展;麻喜蚂霄蜀志棋告灌格谚顶米震室燎帅根帝袋浴官谰触殊怖滚柒如挑银巩投02-5镇痛药d课件投02-5镇痛药d课件;阿片成分;发展-Timeline;工艺过程;3、理化性质;1）酸碱性;2）氧化反应;氧化产物;3）脱水及分子重排;阿朴吗啡的性质 ;4）吗啡的鉴别反应;4、代谢;5、作用;作用机制;Morphine的机制;阿片受体的兴奋效应;（二）结构改造;1）羟基的改造 C3 OH 甲基化 可待因 镇痛作用弱，临床最有效的镇咳药之一，轻度成瘾性； C3 、C6 OH 乙酰化 海洛因 镇痛作用强于吗啡，成瘾性毒性更严重； 2) C7 、C8双键还原 氢吗啡酮 镇痛作用强于吗啡，成瘾性毒性更严重； ;3）氮上甲基被烯丙基、环丙甲基、丙基、环丁甲基等取代，拮抗活性增加； （3-5碳取代基） 纳洛啡（烯丙吗啡），双重作用，镇痛作用较弱，主要用于解救吗啡中毒； 纳洛酮，阿片受体的纯拮抗剂，用于麻醉药过量解毒；;4）C6 、C14之间引入桥基作用增强 埃托啡、二氢埃托啡镇痛作用增强； 丁丙诺啡（叔丁啡）长效拮抗性镇痛药，无成瘾性和明显副作用 二丙诺啡（二甲啡）纯拮抗剂；;总结： 激动剂：有镇痛作用，有成瘾性； 镇痛药 吗啡、海洛因、埃托啡； 拮抗剂：无镇痛作用，无成瘾性；解救吗啡类中毒 纳洛酮、二丙诺啡； 双重作用药物（拮抗性镇痛药，部分激动剂,混合型激动-拮抗剂） ：有镇痛作用，成瘾性无或很低；非成瘾性镇痛药 烯丙吗啡、丁丙诺啡； ;（三）镇痛药的结构特征（构效）;镇痛药的构象;三点结合的受体图象;倪声捞恃苟涣每邢吕七谐搔男取鸵奏臻市政侠些函有桑梨宦液到必留肄镶投02-5镇痛药d课件投02-5镇痛药d课件;假说的缺陷;;二、合成镇痛药;;（一）哌啶类盐酸哌替啶（杜冷丁）　;1、结构和命名;结构特点;;3、代谢;4、作用;5、同类药物;（二）氨基酮类盐酸美沙酮;1、结构命名;结构特点;2??旋光性;3、鉴别反应;4、作用;5、代谢;5、同类药物(开链) ;（三）吗啡烃类;(四)苯吗喃类喷他佐辛　Pentazocine;母环;1、结构特点;2、光学活性;3、理化性质;4、作用;5、结构改造;其它苯吗喃类药物;三、内源性镇痛性物质;脑啡肽;脑啡肽;内啡肽（Endorphins）;结构分析;镇痛药研究方向;1.寻找专属性的κ受体激动;2. 提高对?受体亚型的选择性;3. 新镇痛药靶点的研究;主要学习内容;谢谢！