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第二章 1、巴比妥类药物（barbiturates agents）：具有5，5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静 催眠药。20世纪初问市的一类药物，主要由于5，5取代基的不同，有数十个各具药效学和药 动学特色的药物供使用。因毒副反应较大，其应用已逐渐减少。 2、内酰胺-内酰亚胺醇互变异构（lactam-lactimtautomerism）：类似酮-烯醇式互变异 构，酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性，可成钠盐。 3、锥体外系反应（effects of extrapyramidalsystem，EPS）：锥体外系指在中枢锥体系 以外的连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、小脑网状结构及神经元的神经束和传导系统。是 一套复杂的神经环路。锥体外系的反应指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动 障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。 ?4、非经典的抗精神病药物（atypical antipsychotic agents）：近年来问世的一些抗精神 病药物。和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同，其拮抗多巴胺受体的作用较弱，可能是产 生多巴胺和5-羟色胺受体的双相调节作用，其锥体外系的副反应较少，具有明显治疗精神病阳性和阴性症状的作用。代表药物如氯氮平。 ?5、构效关系（structure-activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物 中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其研究对揭示该 类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。 6、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（selective serotonin-reuptake inhibitors，SSRIS）： 通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质5-羟色胺的再摄取，提高5-羟色胺的浓度，产生抗抑郁作用的一类药物。三环类抗抑郁药无选择性的抑制去甲肾上腺素、和5-羟色胺，阻断M胆碱、组胺H1和α1肾上腺素受体。与三环类抗抑郁药比较，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂较少抗胆碱作用和心脏毒性。代表药物如氟西汀。 7、内啡呔（endorphin）：在脑内发现的内源性镇痛物质。包括b-内啡肽（b-促脂解激素的 c端30个氨基酸残基）及a-和g-内啡肽（分别为b-内啡肽N端的16和17个氨基酸残基）三者均能与脑中的阿片受体结合，具有很强的止痛效能。 8、血脑屏障（blood-brain barrier；BBB）：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的 化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。 通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。 第三章 拟胆碱药（cholinergic drugs）： 是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。按作用环节 和机制的不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。 2、乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChEinhibitors）： 又称为抗胆碱酯酶药（anticholinesterasedrug），通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药。在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆。 3、抗胆碱药（anticholinergicdrugs）： 即胆碱受体拮抗剂（cholinoceptorantagonists），主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用的药物。 4、非去极化型神经肌肉阻断剂（nondepolarizingneuromuscular blocking agents）： 又称非去极化型肌松药，属于N2胆碱受体拮抗剂。此类药物和ACh竞争，与运动终板膜上的N2胆碱受体结合，因无内在活性，不能激活受体，但是又阻断了ACh与N2受体结合及去极化作用，使骨骼肌松弛，因此又称为竞争性肌松药。 5、去极化型神经肌肉阻断剂（depolarizing neuromuscular blocking agents）： 又称去极化型肌松药，属于N2胆碱受体拮抗剂。此类药物与骨骼肌运动终板膜上的N2受体结合并激动受体，使终板膜及邻近细胞长时间去极化，阻断神经冲动传递，导致骨骼肌松弛。由于多数去极化型肌松药不易被乙酰胆碱酯酶分解破坏，其作用类似过量的乙酰胆碱长时间作用于受体，因此本类药物过量时不能用抗胆碱酯酶药解救，使用不安全，应用较少。 6、拟肾上腺素药（adrenergic drugs）： 是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，亦称为拟交感神经药（sympathomimetics）于化学结构属于胺类，且部分药物又具有儿茶酚邻苯二酚）结构部分，故又有拟交感胺（sympathomi