3-第九章液体制剂课件.ppt

第九章?? 液体制剂;液体制剂(liquid pharmaceutical preparations)：指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。可供内服和外用。; 第一节 概述;1、液体制剂的优点 p141;2、液体制剂的缺点;3、液体制剂的质量要求;二、液体制剂的分类;1.?均相液体制剂;2.?非均相液体制剂; 不同分散体系中微粒大小及其特征;二、液体制剂的分类; 如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等。 （1）皮肤用液体制剂：如洗剂、擦剂等。 （2）五官科用液体制剂：如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。 （3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。;第二节 液体制剂的溶剂和附加剂;（一）极性溶剂;（二）半极性溶剂; 药用品为1,2-丙二醇，为无色透明的粘稠液体，无臭，味微甜，有引湿性； 性质基本上与甘油相同，但粘度、毒性和刺激性均较甘油小，是优于甘油的常用溶剂； 能与水、甘油、乙醇、丙酮、乙醚、氯仿混溶，但不能与脂肪油混溶； 用作溶剂、润湿剂、保湿剂、防腐剂，一定浓度的丙二醇尚可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂。;分子量在1000以下为液体。常用300-600. 化学性质稳定，有强亲水性，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，增加药物的溶解度。 本品能溶解许多水溶性的无机盐和水不溶性的有机物，对一些易水解药物有一定的稳定作用。 用作溶剂、助溶剂，软膏基质和栓剂基质，固体分散体载体、包衣材料、增塑剂、囊材等。;为常用非极性溶剂，包括花生油、麻油、豆油、棉籽油、茶油。 脂肪油能溶解油溶性药物和许多芳香族药物。多用于外用制剂。 脂肪油容易氧化酸败，也易与碱性物质发生皂化反应而影响制剂的质量。;是从石油产品中分离得到的液态饱和烃的混合物，为无色无臭无味的粘性液体，有轻质和重质两种，前者用于外用液体制剂；后者用于软膏剂。 本品能溶解生物碱，挥发油及一些非极性药物，但与水不能混溶。化学性质稳定，但长期受热和光照会徐徐氧化。 有润肠通便作用。 可作口服制剂和擦剂的溶剂。;无色油状液体，微臭。有挥发性和可燃性。 在空气中易氧化，变色，需加入抗氧剂。;第二节 液体制剂的溶剂和附加剂;（一）增溶剂 (solubilizer) ;在液体制剂制备过程中，有些药物在溶剂中即使达到饱和浓度，也满足不了临床治疗所需的药物浓度，这时可加入增溶剂增加药物的溶解度。例如油溶性微生素、激素、抗生素、生物碱、挥发油等。 例如煤酚在水中的溶解度仅3%左右，但在肥皂溶液中，却能增加到50%左右，这就是众所周知的“煤酚皂”溶液。;（二）助溶剂 (hydrotropy agent);1. 助溶机理;（2） 形成复盐 例如：茶碱在水中溶解度为1:120，用乙二胺为助溶剂形成氨茶碱，其溶解度为1:5。 （3） 形成分子缔合物 例如：咖啡因的溶解度为1:50，用苯甲酸钠作助溶剂，形成苯甲酸钠咖啡因，溶解度为1:1.2。;2. 常用助溶剂;（三）潜溶剂 (cosolvent);（四）防腐剂（preservative）; 防腐措施 1、减少和防止污染： ① 加强制剂车间的环境卫生管理； ② 加强操作人员个人卫生管理； ③ 加强操作过程的卫生管理。 2、严格控制辅料的质量 3、添加防腐剂： ① 防腐剂本身用量小，无毒性和刺激性，无特殊气味； ? ② 在水中溶解度大，能达到防腐需要的浓度； ? ③ 本身的理化性质和抗微生物性质稳定，贮存稳定，不与制剂成分发生作用； ? ④ 能对大多数微生物有抑制作用。;① 对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类） ② 苯甲酸及其盐 ③ 山梨酸及其盐 ④ 苯扎溴胺（新洁尔灭） ⑤ 醋酸氯己定（醋酸洗必泰） ⑥ 其它 ;（五）矫味剂;（六）着色剂;（七）其它附加剂;第三节 低分子溶液剂;一、溶液剂（solutions）;(一) 溶解法： 将固体药物直接溶于溶媒的方法，适用于稳定的化学药物。 其制备工艺过程概述为：附加剂、药物的称量→溶解→滤过→ 添加溶剂至全量→质量检查→包装。 操作要求 ①正确选择称量器具（仪器精度）和器械。 ②三查三对：标签、记录、称量。 ;(二) 稀释法： 将高浓度溶液或易溶性药物浓贮备液作为原料稀释成治疗浓度范围，供临床使用的方法。例如，H2O2 溶液含H2O2为30%(g/ml)→2.5%(g/ml)。 注意事项： (1) 浓度换算。 (2) 挥发性药物因挥发而影响浓度的准确性。 ;举例：复方碘溶液(compound iodic solution) 【处方】 碘（I2）　　 50g （主药） 　　 碘化钾（KI） 　 100g （