影响药物作用的因素-汤慧芳.PPT

Section Ⅵ. Pharmacological Basis of Therapeutics; Chapter 3. Factors influencing drug effect Principle of rational administration ; ; ; New dosage form(新剂型) :; (1)口服控释剂型: 药物按均匀恒定速度释出, 使血药浓度恒定维持在有效范围内. ? 渗透泵片(Osmotic pump tablet): 如拜心通渗透泵片释药均匀恒定, 不受胃肠蠕动、pH、胃排空时间的影响. ; 图1. 渗透泵制剂(单室); 图2. 渗透泵制剂(双室); l?膜扩散控释片: ; (2)口服缓释剂型: ; 图3. 储库型——具限速膜型 (按零级速度释放); 图4. 储库型——无限速膜型 (按Higuchi型或近似零级速度释放) ; ②骨架型: 药物溶解或均匀分散在聚合物骨架中, 由骨架组成控制释药速度. 图5. 骨架型; 经皮给药系统选用药物的最适条件 物 理 化 学 性 质 药 理 性 质 分子量 ＜ 1000 剂量小 熔点 ＜ 100℃ 生物半衰期短 溶解度: 在液体石腊 分布容积小 与水中都＞1mg/ml pH: 饱和水溶液在 对皮肤无刺激性, 5～9之间 不发生过敏反应 经皮给药的剂量不是系统内的含量, 应是药物的释药速率或是单位面积的释药速率和释药面积. ; 硝酸甘油经皮给药系统(Nitro-Dur) 的给药速率与药物含量 释药速率 释药面积 给药量 药物含量 (mg/h) (cm2) (mg/d) (mg) 0.1 5 2.5 20 0.2 10 5 40 0.3 15 7.5 60 0.4 20 10 80 0.6 30 15 120 上市的经皮给药: 硝酸甘油透皮膜, 甲地孕酮膜, 东莨菪碱, 可乐定, 硝酸异山梨醇, 雌二醇, 尼古丁, 睾酮. ; (4)贮库制剂 ; ; ; (7)脂质体; l? 脂质体特点 ; (8)磁性导向给药系统 ; 2. Methods of administration (1)Dosage(from small dosage ? ?) (2)Administration routes, 不同给药途径产生疗效的时间: iv inhalation im sc po pr transdermal (3)Time of administration, (4)Interval of administration, t? (5)Course of treatment.; ; (3)Outcome of drug-drug interaction; (4)Mechanism of Drug-Drug interac-tion; ; ; ; ; ; 3. Genetic factors（遗传因素） Individual variation(个体差异): ●quantitative difference hyperre