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理工科研 天然多糖作为药物缓控释载体的研究进展 李学英 (湖北工业大学附属医院湖北·武汉430068) 中图分类号：T04∞．1 文献标识码：A 文章编号：1672—7894(2009)24-269-02 摘要天然多耱作为药物缓控释载体具有调节药物释放行 子聚合物形成复合体，能够弥补单一使用壳聚糖的不足，形成的水 为、稳定药物活性成分、提高生物利用率和促进药物靶向定位等优 不溶性屏障成为理想的控释胶囊。在胶囊制剂中，如离子交联法制 点。本文简单介绍了纤维素、壳聚糖、海藻酸及海藻酸盐和魔芋葡 备氨苄青霉素多聚磷酸钠一壳聚糖微球大小10肛m，这种微球在 甘聚糖作为药物缓控释载体的研究进展。 胃蛋白酶和胰液紊中比较稳定。在模拟胃液(pHl．2)中，具有控制释 关键词天然多糖缓控释放载体 放的能力，而在模拟肠液中(pH7．5)中容易溶解，并具有良好缓慢释 放的效果m。 作为药物制剂的材料，天然多糖因其优良的生物相容性和易生 在药膜制剂中。用壳聚糖／果胶，羟丙基甲基纤维素(HPMC)制 物降解特性在药物载体中得到了广泛而充分的应用。其具有延缓或 成的缓释药膜在模拟胃液不存在突释行为，且在模拟肠液中bT达 控制药物释放，稳定和保护药物活性成分，促进药物吸收，提高生物 到双重缓慢释放的特性。随着壳聚糖、海藻酸钠的交联度增加．缓 利用率和帮助药物靶向定位等优点。天然多糖在药物释放系统中 释海绵释药速率逐渐减缓。同时，结构表征发现缓释海绵是致密的 起到控制药物释放速率的作用和结构作用(骨架作用)【l】。下面简单 多孔渗水结构Is]。 介绍天然多糖作为缓控释载体的研究及应用。 利片}海藻酸钠水凝胶强大的黏膜粘附能力，壳聚糖和海藻酸钠 1纤维素 还能制成口腔黏膜粘附剂，如硫氮酮单独口服时2-3小时释放率 几乎达到100％，当用壳聚糖与海藻酸钠的复合物(质量比1：3)制 纤维素(cellulose)是一种天然高分子化合物，它是具有生物可降 懈、无毒、廉价等特点的高分子材料，几十年来已被广泛用于药剂 成舌下贴膜，其生物利用率大约是60％，为口服制剂的两倍，不同 领域缓释制剂辅料中。它们通常作为阻滞剂、骨架材料和增粘刺加 配比能够赋予贴膜不同的释药速率用。 入，制成缓释骨架片、胃溶性包衣材料、缓释微囊包裹材料、缓释药 何爱明flq等人利用壳聚糖的生物相容性，以Fe304作为磁性内 物膜剂材料等。高分子材料纤维素醚类衍生物中羧甲基纤维素 核，以戊二醛作为交联剂，固载了阿卅匹林，研制出阿司匹林磁性 壳聚糖微球成球性能好，无粘连．平均直径为5—10¨m，载药率为 (CMC)、乙基纤维素(Ec)和羟丙基甲基纤维素(HPMC)等作为药用 h内释药量为48．4％，24h内释药量 辅料在缓释制剂中的应用，陈惠云等【≈展望了其应用前景。如羟丙 92．2％(w／w)，包封率为82．4％，8 基甲基纤维素(HPMC)作为基本骨架材料，结合其他辅料，可制备日为80．8％，具有较好的缓释性能。 服1次的阿西美辛缓释片，药物释放规律符合Higuchi方程。】，用高 不仅壳聚糖在缓释药物材料中得到了广泛应用，甲壳素及其衍 黏度HPMC作为亲水凝胶骨架片基质能达到较好的缓释作用。研 生物也是理想的缓释材料，在人体内同样可生物降解，并且具有良 好的生物相容性。如甲壳胺的游离氨基对各种蛋白质的亲合力非 究以HPMC为骨架材料，贝诺酯(Benorilate)为模型药物