7位取代杂环氟喹诺酮类药物构效关系研究概况_黄昕明.pdfVIP

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7位取代杂环氟喹诺酮类药物构效关系研究概况_黄昕明

# 1212 # 2009 29 14 Chin H osp Pharm J , 2009 Jul, Vol 29, No. 14 # 综述# 7 黄昕明, 王德才 ( , , 2100 09) [ ] : 介绍氟喹诺酮类药物7 位取代杂环的构效关系: 通过查阅国内 相关文献, 对7 位含二联氨结构的取代 杂环的氟喹诺酮的多项药理学参数加以分析总结: 抗菌活性口服生物利用度光毒性细胞毒性等药理学参数对评价 该类化合物的研发价值具有指导作用: C-7 位含有氨基吡咯烷和氨基氮杂环 丁烷等, 均可提供较好的广谱抗菌活性 部分其他7 位取代基也具有 一定的研发价值 [ ] 氟喹诺酮; 杂环; 二联氨; 构效关系 [ ] R978 [ ] B [ ] 1001-52 13( 2009) 14- 12 12-04 [2] ( FQs) , 7-( 3- DNA Ô, ) , , DNA , 1, 5 , 6 , 7 , ( 2) 8 , 7 ( gatiflox acin) , 2003 , , 1 7 3- - 1- , , ( cipro- ( 1) , flox acin) ( l voflox acin) 7 7- , , ( ) , ( ) [ 3-4] , , 7 [ 5] Frigola 7 N , , , , 2 [1] Fig 2 T h structur of cipr ofloxacin, l vofloxacin and gatifloxacin 1--6-- 1, 4--4--3- 1 7 FQs ( M IC: Lg# ( 1, 1) , 7 mL- 1 ) , 7 T ab 1 I n v itr o activity of som 7-pip razin FQs ( MIC: Lg# mL- 1 ) 0. 2 0. 2 0. 05 1. 6 0. 1 0. 1

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