凋亡显像早期检测肿瘤化疗疗效的试验研究-功能与分子医学影像学.PDF

( ) 2014 4 3 2 Funct Mol Med Imaging (Electronic Edition), April 2014,Vol. 3, No.2 功能与分子医学影像学 电子版 年 月第 卷第 期 365 •研究论著• 凋亡显像早期检测肿瘤化疗疗效的实验研究 柳曦，张宝石，周乃康，王卉，张晓军，刘健，田嘉禾，张锦明 摘要 目的 -DEVD- 18F Caspase3 【 】 开发含 核心的正电子核素 标记的 多肽活性显像药物，用于肿瘤 化疗后细胞凋亡的显像研究。方法 应用修改后的国产多功能模块采用“点击化学”合成 18F-Pen-peptide ， HPLC A549 24 h 48 h 72 h 18F-Pen- 并经 和质谱证实。荷 肺癌小鼠经卡铂化疗（ 、 、 ）后，尾静脉注射 peptide ，注射 60 min 后处死检测生物学分布，定量测量肿瘤化疗后的细胞凋亡率；每组荷瘤小鼠各取 2 只 Micro PET/CT 结果 18F-Pen-peptide 21.0 ± 4.5 n = 6 用 显像。 “点击化学”合成 的效率为（ ）﹪（ ），放化 99 1153.6 A549 24 h 48 h 72 h 纯 ﹪，质谱证实标记物分子量为 。荷 肿瘤卡铂化疗后 、 、 ，肿瘤对放射性摄 取率分别为（0.33 ± 0.02 ）﹪ID/g 、（0.26 ± 0.01 ）﹪ID/g 、（0.21 ± 0.01 ）﹪ID/g ；明显高于对照组肿瘤摄取 0.08 ± 0.01 ID/g P 0.01 P 0.01 Micro PET 的（ ）﹪ （ ）；肿瘤对放射性的摄取量与肿瘤的凋亡相一致（ ）； 显像表明，对照组肿瘤基本不摄取放射性，肿瘤 / 肌肉的摄取比为（1.32 ± 0.01 ），而经卡铂化疗后的肿瘤 3.46 ± 0.02 P 0.01 结论 明显摄取放射性，肿瘤 / 肌肉的摄取比为（ ），两者比较差异有统计学意义（ ）。 18F-Pen-peptide 是一个与 Caspase3 活性相关的显像剂，在监测肿瘤细胞凋亡方面有一定的临床潜在价值。 关键词 【 】 肿瘤疗效评价；分子显像；凋亡；肿瘤 中图分类号 R445.5; R445.6; R730.53; R734.2 文献标识码 A 【 】 【 】 文章编号 2095-2252(2013)02-0365-06 【 】 Early detection of tumor response to chemotherapy by molecular apoptosis imaging: