抗艾滋病药物anti-aids agents 逆转录酶抑制剂.ppt

第九章 化学治疗药物 主要内容 Chemotherapeutic agents 第一节 喹诺酮类抗菌药 quinolone antimicrobial agents 第二节 抗结核药物 tuberculostatics 第三节 磺胺类药物及抗菌增效剂 antimicrobial sulfonamides 第四节 抗真菌药物 antifugals drugs 第五节 抗病毒药物 antiviral agents 第六节 抗寄生虫药物 antiparasitic drugs 阿昔洛韦　Acyclovir 开环的核苷类抗病毒药物 利巴韦林　Ribavirin 抗逆转录病毒药物 HIV-1是從黑猩猩（Chimpanzee, Pan troglodytes）的猴免疫缺陷病毒（Simian Immunodeficiency Virus, SIV）跨種感染進化而來； HIV-2是從幾內亞比索的烏黑白眉猴（Sooty Mangabey, Cercocebus atys）的另一種猴免疫缺陷病毒跨種感染而來。 主要内容 Chemotherapeutic agents 第一节 喹诺酮类抗菌药 quinolone antimicrobial agents 第二节 抗结核药物 tuberculostatics 第三节 磺胺类药物及抗菌增效剂 antimicrobial sulfonamides 第四节 抗真菌药物 antifugals drugs 第五节 抗病毒药物 antiviral agents 第六节 抗寄生虫药物 antiparasitic drugs 祝 进步 影响核糖体转录 美替沙腙 Metisazone 治疗牛痘综合征 天花的预防治疗 酞丁胺 Ftibamzone 缩氨硫脲类抗病毒药物 滴眼剂治疗各型沙眼 外用油膏治疗单纯疱疹、带状疱疹及尖锐湿疣 阻断细胞核糖体中 mRNA的翻译和转录 减少病毒蛋白质的合成 作用机制 沙奎那韦 奈非那韦 HIV蛋白酶抑制剂 齐多夫定 拉米夫定 核苷类 逆转录酶抑制剂 抗逆转录病毒药物 奈韦拉平 非核苷类 美替沙腙 酞丁胺 影响核糖体转录 金刚烷胺 金刚乙胺 金刚烷胺类 其他药物 干扰病毒核酸复制 抑制病毒早期复制 作用机制 抗非逆转录病毒药物 药物类型 利巴韦林 非核苷类 碘苷 阿糖胞苷 阿昔洛韦 核苷类 奥塞米韦 神经氨酸酶抑制剂 药物 抗病毒药物分类 影响病毒复制周期的某个环节，抑制作用，非直接杀灭作用 获得性免疫缺陷综合症，又称艾滋病（AIDS）， 是一种被称为人类免疫缺陷病毒（HIV）感染所引起的。 ★ 逆转录酶 HIV进入宿主细胞后，逆转录酶就会利用病毒的RNA合成DNA ★ 整合酶 所合成的DNA模板通过整合酶的作用装配到宿主基因中去。 HIV病毒基因通过gag，pol，env基因得以编码。其编码遵循宿主细胞转录机制并被病毒基因所控制。 ★ 蛋白酶 聚蛋白在前基因组55位gag基因和160位pol基因的作用下合成。这种gag和pol的产物在一种被病毒自身编码片段（P17，P24，P7和P6）的蛋白酶作用下产生易感染的病毒微粒。 抗艾滋病药物（anti-AIDS agents） 药物名称 药物类型 拟肽类/非肽类 沙奎那韦 茚地那韦 利托那韦 洛匹那韦 安普那韦 奈非那韦 HIV蛋白酶抑制剂 非核苷类 奈韦拉平 依法韦仑 地拉韦啶 核苷类 齐多夫定 司他夫定 扎西他滨 拉米夫定 恩曲他滨 阿巴卡韦 逆转录酶抑制剂 鸡尾酒疗法 ★ 在病毒的复制过程中， 逆转录酶（RT）、整合酶和蛋白酶是关键的三个酶， 任何一个酶的失活都将会阻碍病毒的复制。 ★ 目前的所有抗HIV药物都是与作用于这三个酶中某一个酶有关。 抗艾滋病药物 anti-AIDS agents 药物名称 药物类型 拟肽类/非肽类 沙奎那韦 茚地那韦 利托那韦 洛匹那韦 安普那韦 奈非那韦 HIV蛋白酶抑制剂 非核苷类 奈韦拉平 依法韦仑 地拉韦啶 核苷类 齐多夫定 司他夫定 扎西他滨 拉米夫定 恩曲他滨 阿巴卡韦 逆转录酶抑制剂 抗艾滋病药物 anti-AIDS agents 逆转录酶抑制剂 Reverse Transcriptase Inhibitors ★ 又名: 叠氮胸苷 Azidethymidine 缩写AZT ★ 商品名：克度；立妥威 Retrovir ★ 化学名： 3′-叠氮-2′3′-脱氧胸腺嘧啶 3′-Azid