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(S)-布林佐胺的合成及HPLC分析
第22卷第8期 化学研究与应用 V01．22，No．8
2010年8月 ChemicalResearchand
ApplieaIion Aug．，2010
文章编号：1004—1656(2010)08—1075-04
(S)一布林佐胺的合成及HPLC分析
张明道1，贾海浪1，江荣英2，方志杰h
(1．南京理工大学化工学院，江苏南京210094；
2．大赛璐药物手性技术有限公司，上海200131)
关键词：布林佐胺；对映异构体；高效液相色谱；手性分析
中图分类号：0621．3文献标识码：A
andHPLC of
Synthesis analysis
ZHANG
Ming．da01，JIAHai．1an91，JIANGRong．yin92，FANGZhi-jiel’
0f
Chemical of
(1．School UniversityScienceTechnology，Nanjing210094，China；
Engineering，Nanjing
2．DaicelChiral CO．LTD，Shanghai200131，China)
Teehnologies
Abstract：Inthis from over
paper，brimolamlde(S)一isomerwa$synthesized
reactionsofreduction andamination total of23％
eyelization，Ⅳ．alkylation，sulfamation，amino yield
five—step protecting firsdy，in
1
．ThestructureswerecharacterizedH mixtureofbrinzolamideand was HPLC
by NMR、MS．The its(S)-isomeraIlaIyzedby
and selectionandfactor
theresolutionfactor懈3．022betweenbrinzolamide column
indicating its(S)一isomerthrough
of
modulation．The已e．value WaS96．9％．
synthesizedbfinzolamide(S)·isomer
Keywords：brinzolamide；enantiomer；HPLC；chiralanalysis
在手性药物的质量控制中，对映异构体过量 (．s)．布林佐胺的合成路线如图1，首先对3-溴
值是药物分析的重要指标，对映异构体的制备是 代乙酰基-5．氯-2．噻吩磺酰胺(化合物2)进行手性
药物分析的重要组成部分。布林佐胺是一种局部
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