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丁香酚透皮吸收的研究进展Δ 1，2＊ 2# 2 2 2 1，2 孙晓彤 ，刘善新 ，苏 酩 ，邵 新 ，王 平 ，胡晓飞 （1. 山东中医药大学药学院，济南 250355；2. 山东省 中医药研究院，济南 250014） 中图分类号 R284 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2016）11-1579-03 DOI 10.6039/j.issn. 1001-0408.2016.11.46 摘 要 目的：了解丁香酚透皮吸收的研究进展，为其临床应用提供参考。方法：查阅近年来国内外相关文献，对丁香酚透皮给药 的特性、透皮吸收的影响因素及透皮给药的方法等研究进行归纳和总结。结果：丁香酚具有一定的透皮性能，其透皮吸收的影响 因素包括透皮吸收促透剂、基质的性质和药粉粒径等，其透皮给药的方法包括制成纳米乳给药、环糊精包合的凝胶剂给药及穴位 给药等。结论：选择合适的基质、透皮吸收促透剂、透皮给药方法对丁香酚的透皮吸收具有重要意义。 关键词 丁香酚；透皮吸收；透皮给药 [1] 丁香酚是丁香及丁香罗勒油的主要成分，作为一种天然 由基的活性较好，提示其对NO 诱导的肿瘤有抑制作用 。丁 香料，具有解热、镇痛、抗炎、抗氧化、抑制花生四烯酸代谢、抗 香酚有优良的透皮吸收促进作用，可发挥促渗与治疗的双重 [1-4] 血小板聚集、抗血栓形成等药理活性 ，临床常用于镇痛、麻 功效。透皮给药系统（Transdermal drug delivery system ， [5] 醉、抗炎等方面 。丁香酚等苯丙醇类清除一氧化氮（NO ）自 TDDS ）或称透皮吸收系统（Trandermal therapeutic system ， 能中和反应中生成的溴化氢，阻止反应向逆反应进行，使VPA [ 7] 周莉华，涂琼，梅步云.HPLC 法测定人血清中丙戊酸钠 酯化完全，同时还可改善色谱峰峰形。 的浓度[J]. 中国药房，2011，22（26）：2441. 综上所述，笔者归纳和总结了不同柱前衍生化HPLC 法在 [ 8] 李文艳，彭梅.HPLC 测定人血浆中丙戊酸钠的浓度[J]. 测定VPA 血药浓度中的色谱条件和衍生化条件，结果显示柱 南昌大学学报：医学版，2014，54（7）：22. 前衍生化HPLC 法测定VPA 血药浓度的衍生化试剂主要为2- [ 9] 袁孔现，毛名扬，詹三华.HPLC 测定血清中丙戊酸浓度 溴-对硝基苯乙酮和2-溴苯乙酮，酸化试剂主要为硫酸，反应用 质控方法的研究[J].河北医药，2015，37（4）：613. 三乙胺催化，反应温度大多为50 ℃，反应产物多用环己烷提 [10] 胡伟，张婷，吴永畅，等.柱前衍生-超高效液相色谱法测 取；色谱分离多用甲醇-水体系，内标大多选用环己烷羧酸。建 定人血清中丙戊酸钠的浓度[J]. 中国临床药学杂志， 议以此为基础，为VPA 安全使用时的血药浓度监测建立更快、 2013，22（6）：342. 更准确、更稳定的新方法。