第36章氨基糖苷类抗生素.pptVIP

要点 1．掌握氨基糖苷类抗生素的共性。2．熟悉链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星、新霉素等药的抗菌谱,适应证 及不良反应。 分 类 根据来源 链霉素、卡那霉素 来自链霉菌属 新霉素、妥布霉素 大观霉素 天然氨基糖苷类 庆大霉素、西索米星 来自小单胞菌属 小诺米星、福提米星 阿米卡星 半合成氨基糖苷类 奈替米星 一、氨基糖苷类抗生素的共性 六 个 相 似 （一）化学结构相似 （二）体内过程相似 （三）抗菌谱相似 （四）抗菌机理相似 （五）耐药性相似 （六）不良反应相似 （一）化学结构相似 氨基糖 + 苷元 氨基糖苷 （二）体内过程相似 1.吸收：为有机强碱，口服难吸收， 仅用于肠道感染和肠道消毒； 2.分布：血浆蛋白结合率低，主要分布于细胞外液； 在耳淋巴液和肾皮质中浓度高； 可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障 3.消除：不被代谢，原形经肾排泄， 可用于泌尿道感染 （三）抗菌谱相似 1、 G-菌 对 G-杆菌有强大的杀灭作用 对 G-球菌较差 2、 G+球菌 耐药金葡菌：有效 各型链球菌：无效 3、结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星 4、肠球菌、厌氧菌：无效 5、与?-内酰胺类抗生素可对肠球菌、铜绿 假单胞菌、草绿色链球菌产生协同作用 （四）抗菌机理相似 1、抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止） 2、细胞膜通透性发生改变 —— 静止期杀菌药  （五）细菌的耐药机制相似 1.产生钝化酶 2.细胞膜通透性下降 3.修饰靶蛋白（P10蛋白） （六）主要不良反应相似 1、耳毒性：损害第8对脑神经，包括： 前庭神经损害：眩晕、 头昏、恶心、呕吐； 耳蜗神经损害：耳鸣、听力降低 、甚至永久性耳聋 预防： ? 注意疗程和剂量，询问早期症状，检查听力 ? 避免与有耳毒性的药物合用 ? 肾功能减退、老年人及婴幼儿、哺乳期妇女慎用，孕妇禁用  2、肾毒性 表现：蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症等； 预防（1）定期检查尿常规 （2）避免与肾毒性的药物合用， 如第一代头 孢菌素、万古霉素、多粘菌素等； 3. 过敏反应（以链霉素多见） 表现：皮疹、药热、过敏性休克等 特点：过敏性休克发生率低，但死亡率高 防治 ：（1）皮试 （2）葡萄糖酸钙 + 肾上腺素 4、骨骼肌收缩无力： 氨基苷类可阻滞运动神经-肌肉接头， 原因：可能是氨基苷类与Ca2+结合，或在突触 前膜与Ca2+ 竞争钙结合部位，阻止Ca2+ 参与乙酰胆碱的释放所致 防治： 避免与肌松药合用； 一旦发生可采用新斯的明和钙剂抢救 二、常用氨基糖苷类抗生素的特点及应用 庆大霉素 临床最常用的氨基糖苷类