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·790 · 现代药物与临床 Drugs Clinic 第 30 卷 第 7 期 2015 年 7 月 不同冻干保护剂对硼替佐米冻干粉针的影响研究 1 1 2 1 1 1 刘继馨 ，王秀丽 ，彭 琛 ，徐焕焕 ，吴浩忠 ，马小虹 1. 北京中医药大学 中药学院，北京 100102 2. 默克化工技术（上海）有限公司，上海 201203 摘 要：目的 研究 Emprove 低内毒素蔗糖、Emprove 低内毒素甘露醇、Emprove 低内毒素甘氨酸 3 种不同类型冻干保护剂 对硼替佐米冻干粉针性能的影响。方法 以硼替佐米冻干粉针和空白冻干粉针的外观和复溶效果为指标，考察预冻时间、冻 干保护剂用量、冻干时间、叔丁醇体积分数的影响。比较了硼替佐米冻干粉针和空白冻干粉针的含水量、pH 值和硼替佐米 的质量分数。结果 3 种冻干保护剂均能在适宜条件下制备硼替佐米冻干粉针，以 Emprove 低内毒素蔗糖为冻干保护剂，预 冻时间 24 h ，用量 15%，冻干时间 15 h，叔丁醇体积分数40% ；以Emprove 低内毒素甘露醇为冻干保护剂，预冻时间 6 h， 用量 4% ，冻干时间 6 h，叔丁醇体积分数40% ；以Emprove 低内毒素甘氨酸为冻干保护剂，预冻时间 6 h，用量4% ，冻干 时间 6 h，叔丁醇体积分数20% ；所得产品饱满、平整，完全复溶。冻干后含水量＜5%，pH 值和硼替佐米的质量分数变化 不显著。结论 Emprove 低内毒素蔗糖、Emprove 低内毒素甘露醇、Emprove 低内毒素甘氨酸均适合用作硼替佐米冻干粉针 剂制备的冻干保护剂，实验为难溶性药物冻干制剂的制备提供了参考。 关键词：硼替佐米冻干粉针；冻干保护剂；Emprove 低内毒素蔗糖；Emprove 低内毒素甘露醇；Emprove 低内毒素甘氨酸； 冷冻干燥 中图分类号：R944 文献标志码：A 文章编号：1674 - 5515(2015)07 - 0790 - 05 DOI:10.7501/j.issn.1674-5515.2015.07.008 Effects of freeze-drying powder protective agents on Bortezomib Freeze-dried Powder 1 1 2 1 1 1 LIU Ji-xin , WANG Xiu-li , PENG Jason , XU Huan-huan , WU Hao-zhong , MA Xiao-hong 1. School of Chinese Pharmacy, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China 2. Merck Chemicals (Shanghai) Co., Ltd., Shanghai 201203, China Abstract: Objective To study the effects of three types of freeze-drying powder protective agents (Emprove low endotoxin sucrose, Emprove low endotoxin mannitol, and Emprove low endotoxin glycine) on properties of Bortezomib Freeze-dried Powder. Methods Appearance and re-dissolving performance of Bortezomib Freeze-dried Powder and its blank were used as indexes, and time of pre-freezing, dosage of lyoprotectants, time of freeze-drying, and tert-