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沃替西汀的合成_任世言
·Journal of Pharmaceutical Ｒesearch 2014 V ol． 33 ，
药学研究 No． 4 2·41 ·
· ·
工业药学
沃替西汀的合成
1，2 2 2
世言 ， ，
任 孙 钊 张春华
( 1． 山 ， 250012 ; 2． ， 257336)
东大学药学院 山东 济南 东营鲁 宁药业有限公司 山东 东营
: 。 2 ，4 － 、2 － 、 、
摘要 目的 合成沃替 西汀 方法 以 二 甲基苯硫酚 溴碘苯和哌嗪 为原料选 用碘化 亚铜 乙二醇
“ ” 。 ， 85% 。
磷 酸钾催化采用 一锅煮 法制得 了沃替 西汀 结果 用价廉易得 的催化剂合成 了沃替 西汀 收率 结论
该工艺适合工业化生产 。
: ; ;
关键词 沃替 西汀 合成 抗抑郁
中图分类号:TQ460． 31 文献标识码:A 文章编号:2095 －5375 (2014)04 －0241 －002
DOI:10.13506/j.cnki.jpr.2014.04.020
Synthesis of vortioxetine
ＲEN Shi-yan1 ，2 ，SUN Zhao2 ，ZHANG Chun-hua2
(1． School of Pharmaceutical Sciences ，Shandong University ，Jinan 250012 ，China ;2． Dongying
Luning Pharmaceutical Co. ，Ltd. ，Dongying 257336 ，China)
Abstract :Objective To synthesize of vortioxetine. Methods Vortioxetine was synthesized with the one － pot
method ，2 ，4 － dimethyl thiophenol ，2 － bromo － iodobenzene and piperazine as the raw material and cuprous iodide ，ethylene
glycol ，potassium phosphate as the catalyst. Ｒesults Vortioxetin
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