抗高血压新药阿折地平.pdfVIP

齐鲁药事 ·Qilu Pharmaceutical Af f airs 2009 Vol28 , N o2 ·123 · ·新药介绍 · 抗高血压新药阿折地平 李后涛 ,周美丽 ,刘杰 (齐都药业有限公司 ,山东 临淄 255400) + ( ) 中图分类号 :R972 4 　文献标识码 :A 　文章编号 :1672 - 7738 2009 02 - 0 123 - 02 ( ) 　　阿折地平 Azelnidipine 是一种新型的二氢吡啶类钙通 性阻滞作用 ,它能扩张血管 ,降低外周血管阻力和动脉压 ,舒 道阻滞剂 ,其片剂具有很好的降压作用 ,临床上广泛用于轻 张外周血管的作用是硝苯地平的 5～10 倍 ; 降低冠状血管阻 症或中等症状原发性高血压 ,肾障碍伴高血压以及重症高血 力和增加冠状窦血流 ;改善心脏和肺的血流动力学 ;对血小 压等的降压 。该药由日本 Sankyo 和 U be Indu st ries 公司共 板的活化作用有抑制作用 。同时通过扩张外周小动脉 ,使外 同研制开发 ,于 2003 年 5 月下旬获准在 日本上市 ,商品名为 ( ) 周阻力 后负荷 降低 ,从而减少心肌耗能和氧需求 ;扩张冠 Calblock t ab s , 目前已在世界上十几个国家上市 , 国内还没 状动脉 ,解除冠状动脉痉挛 ,具有缓解心绞痛的作用 。 有上市本品。本文对该药的构效关系 、药理毒理研究、国外 23 药动学 　阿折地平口服吸收良好 ,血浆药物浓度达峰时 临床研究状况及国内市场开发前景进行综述 。 间为 2～3h ,半衰期为 19～23h 。给药后 24h 的血浆中浓度 本品分子式为 C33 H34 N4 O6 于给药 2 日后达恒定值 ,而且迅速达常状态 。空腹时给药的 化学结构式为 : Cmax 及 AU C0～ ∞分别为餐后给药的 38 %和 69 % 。没有活性 代谢产物 。主要的代谢部位在小肠及肝脏 ,通过 C YP3A4 作用使二氢吡啶环氧化 。药物及其代谢物主要通过尿排泄 , 患肝病者其消除半衰期延长 。血浆蛋白结合率 :本品离体血 浆蛋白结合率为 90 %～9 1 % ,主要是与脂蛋 白的非特异性 14 的结合 。外国人数据 ,健康成人男子 4 例以 C - 阿折地平 4mg 单剂量口服给药 ,给药后 7 日尿中及粪中的总给药放射 1 　构效关系 性活度排