S-(-)-泮托拉唑钠的合成研究.pdfVIP

齐鲁药事 ·QihIPharmaceuticalAffairs2009Vo1．28，No．12 · 745 · · 药物研究 · S一(一)一泮托拉唑钠的合成研究 李谢 ，杜有 国，宗在伟 ，易超 (南京海光应用化学研究所，江苏 南京 211112) 摘要 ：目的 改进 s一(一)一泮托拉唑钠 的合成方法。方法 使用5一二氟甲氧基一[[(3，4一二 甲氧基一2一吡啶基)甲 基]硫基]一lH一苯并咪唑与过氧化羟基异丙苯反应制得 s一 (一)一泮托拉唑，再与氢氧化钠反应合成产品S一(一)一泮托 拉唑钠。结果与结论 通过该法得到了目标产物 S一(一)一泮托拉唑钠，且该法操作简单。 关键词 ：S一(一)一泮托拉唑钠 质子泵抑制剂 合成 中图分类号 ：TQ463 ．53 文献标识码 ：A 文章编号 ：1672—7738(2009)12—0745—02 ResearchofthesynthesisofS一 (一)一pantoprazoleSodium LIXie，DU You—guo，ZONG Zai—wei，YIChao (NanjingHaiguangInstituteofAppliedChemistry，Nanjing211112) ABSTRACT：OBJECTIVE Tointroduceanew methodtoprepareS-- (一)一pantoprazolesodium．RESULTS Use5一dif— luoromehtoxy--2-- ((3，4一dimethoxy-- 2一 pyridiny1)methylthio)一 1H— benzimi— dazoleandcumenehydroperoxidereaction toprepareS-- (一)一pantoprozole．Thenproductitwasreactedwithsodium hydroxidetosyntheseS-- (一)一pantoprozoleso— dium．RESULTSandCONCLUSION S-- (一)～pantoprazolesodium canbepreparedbythissimplemethod． KEY WORDS：S～ (一)一 pantoprazolesodium ；protonpumpinhibitor；synthesis S-- (一)一泮托拉 唑钠 (S一 (一)一pantoprazoleSodi— S--(一)一泮托拉唑 1钠的工艺，合成路线见下图。 um)，化学名 S一 (一)一5一二氟 甲氧基一2一[[(3，4一二 甲 p 氧基一2一吡啶基)甲基]亚磺酰基]一1H 一苯并咪唑钠 ，是 竺 一j 目前已应用于临床 的质子泵抑制剂泮托拉唑的单一对映体 l 9 ， 2 H S-- (一)一泮托拉唑的钠盐。该药主要用于治疗与胃酸分泌 紊乱有关的疾病 ，如 胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎和 姆 峨 佐一艾 氏综合症等 。临床上 已经证 明较外消旋体和 R一构 型的泮托拉 唑 ，S一构型泮托 拉 唑 的疗效好 、毒副作 用 1 实验部分 低 t。 1．1仪器设备 zF一6型三用紫外线分析仪 ；YRT一3熔点 在合成 S一(一)～泮托拉 唑钠的过程 中，用简单和低廉 仪 ；LC一10Tvp型高效液相色谱仪；VarianINOVA 500型 的方法制备对映体含量较高 的 S一泮托拉唑是关键步骤。 核磁共振仪 (TMS为 内标 ，COC1。为溶剂)