环糊精包合技术的开发与应用概要1.docx

2013级 新制剂开发与应用课 程 论 文英文题目Development and application of cyclodextrin inclusion technology中文题目环糊精包合技术的开发与应用学 号2013122691姓 名吉财专 业制药工程班 级制药133分 数指导教师覃引评 语2016年 5 月 26 日环糊精包合技术的开发与应用作者：吉财（学院：制药工程 专业：制药工程）[摘 要]β-环糊精（β-CD）及其衍生物（β-CDD）是近年来发展起来的新型药物包合材料，β-CD亲水性的甲基化和羟丙基化环糊精与难溶性药物形成包合物后，可以改善药物的溶解度、溶出速率和生物利用度，疏水性的乙基化β-CD与水溶性药物形成包合物后能控制药物的释放速率〔1〕。环糊精种类很多，但目前仍以β-CD应用最广，因β-CD具有空腔内径大小适中，包力强，原料能大量生产，经济易得等优点。关键词：β-环糊精；β-环糊精包合物；Development and application of cyclodextrin inclusion technologyThe author：ji cai（College：Pharmaceutical engineering Pofessional:Pharmaceutical engineering )[Pick to]Beta - cyclodextrin (beta - CD) and its derivatives CDD (beta) is developed in recent years new drug binding material, beta CD hydrophilic methylation and hydroxypropylcyclodextrin and difficult to soluble drugs after forming inclusion compound, can improve drug solubility, dissolution rate and bioavailability, hydrophobic ethylation beta CD after form inclusion compound with water-soluble drugs can control drug release rate. Cyclodextrin is a lot of more phyletic, but it is still the most widely in beta - CD, because of beta CD cavity diameter size moderate, BaoLiJiang, raw materials can be mass production, economic and easy, etc.Key words:Beta - cyclodextrin; Beta entrapped cyclodextrin complex;包合物是一种分子的空间结构中全部或部分包入另一种分子而成，又称分子胶囊〔1〕。环糊精由于其结构具有“外亲水，内疏水”的特殊性及无毒的优良性能，可与多种客体包结，采用适当方法制备的包合物能使客体的某些性质得到改善〔3〕。近年来，对环糊精的研究已在各个领域取得许多成就。环糊精分子结构由6个以上葡萄糖通过α-1，4糖苷键连接而成，呈桶状。桶内形成疏水性空腔，能吸收一定大小和形状的疏水性小分子物质或基团〔6〕，形成稳定的非共价复合物。分别由六、七、八个葡萄糖单体通过α-1，4糖苷键连接而成的环糊精为α-CD,β-CD,γ-CD。β-CD是已知效果最好的包合材料之一，在三种类型中应用最为广泛，而且已得到美国食品药物管理局的认可〔2〕。1包合物形成的条件环糊精包合物形成的内在因素取决于环糊精和其客体的基本性质，主要有以下三方面：1.1 主客体之间有疏水亲脂相互作用因环糊精空腔是疏水的，客体分子的非极性越高，越易被包合。当疏水亲脂的客体分子进入环糊精空腔后，其疏水基团与环糊精空腔有最大接触，而其亲水基团远离空腔〔4〕。包合物的形成，导致药物的溶解性、膜的透过性、蛋白结合性发生改变，从而提高药物的生物利用度，增强药效和减轻副作用。1.2 主客体符合空间匹配效应环糊精孔径大小不同，它们分别可选择容纳体积大小与其空腔匹配的客体分子，这样形成的包合物比较稳定。1.3 氢键与释出高能水一些客体分子与环糊精的羟基可形成氢键，增加了包合物的稳定性。即客体的疏水部分进入环糊精空腔取代环糊精高能水有利于环糊精包合物的形成，因为极性的水分子在非极性空腔欠稳定，易被极性较低的分子取代〔5〕。