甘氨酸衍生物在医药上的应用.pdfVIP

工企医刊2007年第2O卷第6期 · 79· 择性磷酸脂酶抑制剂，如氨茶碱(aminophylline)。GOLD等 症、FEV 50 预计值、每年急性加重4次的老年患者采 有关资料认为抗胆碱药物与口。受体激动剂的疗效相仿，均 用喹诺酮类、阿莫西林境拉维酸、第二或三代头孢菌素和新 优于茶碱类药物，且其安全性更好。但在国内，口服茶碱类药 大环内酯类；而对有铜绿假单胞菌感染可能者则考虑使用喹 物仍较普遍应用于COPD缓解期。 诺酮类、第三代头孢菌素联合氨基糖苷类或亚胺培南。经验 Tashkin等综合已发表的关于长效支气管舒张剂临床 性抗生素治疗应根据所在地的常见病原菌类型及耐药菌株 研究的论文，对照GOLD方案提出的COPD稳定期治疗目 流行情况，结合当地具体情况综合考虑。亦应注意病原学检 标．认为噻托澳铵、福莫特罗和和沙美特罗对改善肺功能的 查，以利于针对性地选用抗菌药物。 作用均优于安慰剂和短效抗胆碱药(异丙托溴铵)；沙美特罗 (2007一l0—3l收稿) 缓解症状的效果优于安慰剂和短效抗胆碱药，但在改善活动 耐力、减少急性发作、改善健康状态方面尚未获肯定效果；福 甘氨酸衍生物在医药上的应用 莫特罗亦有类似结果，但高剂量福莫特罗可能减少中、重度 急性加剧；而噻托溴铵在缓解症状、改善肺功能、减少急性加 林珠英 剧和改善健康状态等方面均优于安慰剂和异丙溴托铵。因此 (福建省福州京陵药业梅峰制药厂，350002) 认为长效支气管舒张剂可在轻度和中度患者中使用。GOLD (2001年)提出对中、重度COPD稳定期患者应规律使用支 甘氨酸衍生物具有重要的药用价值和发展前景，如甘氨 气管舒张剂，并指出长效支气管舒张剂较短效支气管舒张剂 酸衍生物可增强甲砜霉素药效，改善 B一内酰胺抗生素的药 的应用更方便。而GOLD(2003年)修订版认为COPD稳定 效，合成抗肿瘤药物的中间体，合成血管舒缓激肽拮抗剂、血 期中、重度患者使用长效支气管舒张剂的疗效优于短效制 管紧缩素拮抗剂、促黄体生成激素拮抗剂、肾素拮抗剂、蛋白 剂，包括噻托溴铵和长效 82激动剂。联合用药可起叠加作 酶抑制剂等生物活性物质拮抗剂。 用，尤其是长效支气管舒张剂联合 ICS。LABA能激活肾上 1 增强甲砜霉素药效 腺皮质激素受体，从而增强ICS的抗炎作用，并能弥补ICS 甲砜霉素(thiamphenico1)又称硫霉素，化学名为 1一对 缓解症状较慢的不足。 甲磺酰基～苯基～2一二氯乙酰胺～1，3～丙二醇。甲砜霉素 2．2 急性加重期COPD(AECOPD)抗生素治疗 COPD往 为合成的广谱抗生素，主要与抑制蛋白质合成和抑制抗体产 往有反复急性加剧，称为AECOPD。感染性病因在AECOPD 生有关[2]。甲砜霉素毒性较低，但由于其水溶性差，使其在剂 中的作用已受到普遍重视，通常认为占8O ，其中细菌性占 型和临床方面的应用受到了限制。甲砜霉素甘氨酸酯盐酸盐 4O ～5O ，尤其多见嗜血流感杆菌、卡他莫拉菌和肺炎链 (thi2amphenicolglycinatehydrochloride)的水溶性较好，基础 球菌；病毒占3O％～4O ；非典型病原体占5 ～10 。呼吸 药理研究表明该药可作为甲砜霉素的前体药物，制成各种制 道病原菌数量明显增加并且可能出现新的病原菌，以及抗生 剂(如注射剂、冲剂、I21服液等)，经体内的酮水解后，迅速释 素治疗有效，均进一步支持呼吸道感染是AECOPD的病因。 放出甲砜霉素继而发挥药理作用 ]。甲砜霉索甘氨酸酯盐酸 AECOPD的主要症状包括气促加重，常伴喘息、咳嗽加 盐是以甘氨酸为原料，在氨基保护下与甲