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组蛋白去乙酰化酶抑制剂研究进展_谭玉梅.pdf
DOI:10.16438/j.0513-4870.2009.10.013
·1072 · 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2009, 44 (10): 1072− 1083
组蛋白去乙酰化酶抑制剂研究进展
*
谭玉梅, 黄文渊, 余聂芳
( 中南大学药学院分子设计与药物发现研究所, 湖南 长沙 410013)
摘要: 组蛋白去乙酰化酶 (histone deacetylases, HDACs)作为调控基因的关键蛋白酶, 其功能异常被证实与
肿瘤的发生和发展有直接关系。通过对 HDAC 功能的抑制调节, 可以达到治疗肿瘤的目的。组蛋白去乙酰化酶
抑制剂的作用机制已得到广泛研究, 已开发出各种组蛋白去乙酰化酶抑制剂。按结构类型, 组蛋白去乙酰化酶抑
制剂大致可以分为: 异羟肟酸类化合物 (hydroxamic acid) 、环状四肽类化合物、脂肪酸盐类化合物、苯甲酰胺类
化合物和亲电酮类化合物等。本文对组蛋白去乙酰化酶抑制剂的各类结构及构效关系作一综述。
关键词: 组蛋白; HDAC 抑制剂; 构效关系
中图分类号: R916 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (2009) 10-1072-12
Structure-activity relationships of histone deacetylase inhibitors
*
TAN Yu-mei, HUANG Wen-yuan, YU Nie-fang
(Institute of Molecular Design and Drug Discovery, School of Pharmaceutical Science, Central South University,
Changsha 410013, China)
Abstract: Among those enzymes that regulate gene expression, histone deacetylases (HDACs) play important
roles in cell cycles. Extensive studies were carried out in the field of HDACs and the applications of HDAC
inhibitors (HDACIs) as chemotherapeutic interventions for diverse diseases. HDACIs have moved from
laboratories to clinic uses. Huge bodies of related research results were well
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