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“展旺”厄他可 注射劑 1公克 衛部藥製字第058183 號 ERTACURE“SLC” INJECTION 1g (GMP G-12196) (Ertapenem for Injection) 治療類別 “展旺” 厄他可注射劑 是一無菌、合成、長效、注射用的 1-β-methyl-carbapenem ，它的化學結構與β-lactam 類抗生素(例 如penicillins 和 cephalosporins)相似，能廣泛對抗多種革蘭氏陽性和革蘭氏陰性需氧菌和厭氧菌。 臨床藥理學 作用機轉 在體外試驗中，ertapenem 能廣泛對抗多種革蘭氏陽性和革蘭氏陰性需氧菌和厭氧菌。Ertapenem 的殺菌作用機轉是抑 制細胞壁的合成，這機轉的誘發是藉由ertapenem 與penicillin 結合蛋白(penicillin binding proteins; PBPs) 結合而成。 在大腸桿菌中，ertapenem 對PBPs 1a, 1b, 2, 3, 4, 和5 有很強的親和力，尤其是PBPs 2 和 3 。大部份的 β-lactamases(包括penicillinases 和cephalosporinases 和廣效的β-lactamases, 但不包括metallo-β-lactamases 在內。) 所造成的水解作用並不會影響ertapenem 的安定性。 藥物動力學 吸收 加 1% lidocaine HCl, USP 規格的注射液(不含epinephrine 的生理食鹽水)調配ertapenem ，以肌肉注射1 公克之建議劑 量後，ertapenem 能被充分的吸收。平均生體可用率大約是92% 。每天肌肉注射1 公克ertapenem 後，達到平均最高血 中濃度(Cmax)的時間大約是2 小時(Tmax) 。 分佈 Ertapenem 與人體血漿蛋白質結合率高。在健康年輕成人中，當ertapenem 的血中濃度升高時，ertapenem 的蛋白質 結合率會降低；ertapenem 的血中濃度大約小於100 mcg/mL 時，ertapenem 的蛋白質結合率約是95% ，而ertapenem 的血中濃度大約為300 mcg/mL 時，ertapenem 的蛋白質結合率約是85% 。 健康年輕成人在接受單次 30 分鐘靜脈輸注(IV infusion)1 公克或2 公克ertapenem 及單次肌肉(IM)注射1 公克 ertapenem 後之平均血中濃度(mcg/mL)如表一所列： 表一、單次劑量投與後，ertapenem 於成人的血中濃度 劑量/投與途徑 Average Plasma Concentrations (mcg/mL) 0.5小時 1小時 2小時 4小時 6小時 8小時 12小時 18小時 24小時 1公克 IV* 155 115 83 48 31 20 9 3 1 1公克 IM 33 53 67 57 40 27 13 4 2 2公克 IV* 283 202 145 86 58 36 16 5 2 *以輸注時間大於30 分鐘的固定輸注速率來進行IV 投藥。 在0.5 至2 公克的劑量範圍內，ertapenem 於成人的血中濃度曲線下面積(AUC)的增加幾乎與劑量成正比。 在0.5 至2 公克的劑量範圍內以靜脈投與每天一次，或肌肉注射1