PGI2受体激动剂应用于肺动脉高压汇编.pptxVIP

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2017-06-30 发布于湖北
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PGI2受体激动剂应用于肺动脉高压汇编.pptx

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PGI2受体激动剂应用于肺动脉高压汇编

Selexipag（Uptravi®）新型口服长效 PGI2 受体激动剂血管痉挛、内膜增生和重构肺血管阻力进行性增加右心功能衰竭死亡 1 2 3 03 March 2015 – Actelion Ltd (SIX: ATLN) announced the formal acceptance of the New Drug Application (NDA) for selexipag (Uptravi®) by the US Food and Drug Administration (FDA). Dec 2014 – Submitted first regulatory filings with Health Authorities2014 – GRIPHON outcome study meets its primary endpoint2009 – First patient enrolled in GRIPHON2009 – Positive Phase II data obtained 2008 – Actelion in-licensed selexipag 理化性质水解，含有酰胺键酸碱两性：弱酸性，含有磺胺键，其酸性小于碳酸，故其钠盐溶液易吸收空气中的CO2而析出沉淀弱碱性，吡嗪环，叔氨弱碱性氧化性：磺胺键易氧化变质，碱性条件以及重金属的条件下可加速氧化，氧化产物多为偶氮化合物以及氧化偶氮化合物。磺胺基上的氢原子比较活泼，可被金属离子如银，铜，钴等取代生成有颜色的金属盐。药物不良反应不良反应头痛下颌痛四肢痛恶心和腹泻随治疗时间延长，不良反应减轻 THANKSFOR YOUR ATTENTION 高洁高阳孙朴