苦参碱及其制剂的研 究进展.pdfVIP

世界科学技术一中医药现代化★专论 苦参碱及其制剂的研究进展六 和 欢 ，尚新悦 ，宋少江 (沈阳药科大学中药学院 沈阳 i10016) 摘 要：苦参碱是从中药苦参中分离得到的天然产物，临床上主要用于慢性病毒性肝炎的治疗。目前 主流的苦参碱制剂类型包括注射剂、栓剂、胶囊剂和片剂，处于研发状态的剂型有靶向制剂、缓控释制剂和 透皮吸收制剂。对临床常用的苦参碱制剂进行科学的优化和新剂型的研发 ，可以显著性提高苦参碱的生物 利用度。药物新剂型的研发和新材料的应用，可以扩大苦参碱制剂的临床应用，从而增强苦参碱制剂的临 床疗效。这些对中药单体化合物苦参碱的研究及其制剂的开发具有积极作用。基于以上研究，笔者对苦参 碱药理活性、制备方法和制剂的研究情况做一总结，以期为今后苦参碱的开发到其制剂的研究提供参考。 关键词：苦参碱 制剂 研究进展 doi：10．11842／wst．2016．07．003 中图分类号：R283 文献标识码 ：A 1 苦参碱的来源 槐果碱、氧化槐果碱等。苦参碱由苦参的干燥根、植 株、果实经乙醇等有机溶剂提取制得，一般为苦参总 苦参是豆科植物苦参 (SophoraflavescensAit．) 碱 ，其中以苦参碱、氧化苦参碱含量最高_3]。苦参碱 的干燥根。明代李时珍曾在 《本草纲 目》言：苦“以味 的分子式为CH：N0(图 1)，属于四环的噻嗪啶类， 名，参以功名”。苦参也是常用蒙药之一 ，其主要功效 分子骨架可看作2个噻嗪啶的杂体 ，其它来源为中 为化热 、调元、燥 “黄水”、表疹，治疗瘟病初期、风热 、 药苦豆子和广豆根。在苦参碱研究的最初阶段 ，国 麻疹、风湿性关节炎等病症 ，具有清热燥湿，杀虫、利 外采用含有20％的氧化苦参碱和苦参碱的苦豆子生 尿的作用。苦参异名为苦骨、川参、凤凰爪、牛参等 ， 物碱提取物制成氧化苦参碱片，这种制剂于 1988年 分布于全国除青海、新疆外的大部分地区，主产于山 上市。中国古代主要利用苦参碱的利尿和杀虫作用 西、河南 、河北等省 _1]。国外最早对苦参的研究记录 进行疾病的治疗，近年来逐渐开发出治疗病毒性肝 始于 20世纪 30年代的苏联，国内对其系统研究则 炎、肝纤维化等苦参碱制剂。 始于 1972年。1958年苦参碱首次提取、分离和确认， 在接下来的几十年里，陆续发现了氧化苦参碱、槐果 碱、槐啶碱、异苦参碱等其他生物碱 】。目前从苦参 中分离得到的次生代谢产物主要为生物碱和黄酮两 类 ，此外还有少数酚类、三萜类、苯丙素类、脂肪酸类 和氨基酸类成分。国内外的研究重点在于其生物碱 成分，现已从苦参植物中提取、分离、鉴定得到的生 物碱有苦参碱、氧化苦参碱、异苦参碱、羟基苦参碱 、 M atrine 图1 苦参碱的分子结构 收稿 日期 ：2016-07—11 修 回 日期 ：2016—07—19 -k 基于中药有效单体成分的新药研究系列讨论一Ⅲ。 ★★ 通讯作者：宋少江，教授 ，博士生导师，主要研究方向：天然产物活性成分及活性机制研究。 [ r Science