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水肿 (心,肝,肾性水肿 ) 高血压,肾结石,高钙血症 1. 袢利尿药/高效能利尿药 (High efficacy diuretics/Loop diuretics) 抑制髓袢升支粗段 Na+ -K+-2Clˉ共转运子 呋塞米( Furosemide ),依他尼酸, 布美他尼 利尿药作用的生理学和药理学基础 Ⅱ. 影响电解质转运的利尿药 Ⅱ-1. 高效能利尿药 呋塞米(速尿, Furosemide) 依他尼酸,利尿酸 布美他尼 ,托拉塞米 【临床应用】 1. 急性肺水肿 iv, 扩张容量血管→↓回心血量 脑水肿利尿→浓缩血液→↑血浆渗透压,适于伴左心衰的脑水肿 2. 严重水肿 心性、肾性、肝性水肿 3. Acute renal failure(急性肾衰): 预防和治疗 慢性肾衰 大剂量 4. 高钙血症 补充血容量 5. 高血压 伴有肾功能不全和高血压危象 6. 急性药物中毒 (配合输液)利尿→↑毒物(巴比妥类、水杨酸类等)排泄 【不良反应】 1. 水与电解质紊乱 低血钾 诱发强心苷中毒、诱发肝昏迷 ↓3.0mmol/L时应补钾 2. 耳毒性 耳鸣听力、减退 3. 高尿酸血症 ↓尿酸排泄,诱发痛风 4. 过敏 皮疹、嗜酸细胞增多等,间质性肾炎 恶心、呕吐胃肠道反应 Ⅱ. 中效能利尿药 氢氯噻嗪 ( Hydrochlorothiazide ) 氯噻嗪,吲达帕胺 【临床应用】 1. 水肿:各种原因(心,肝,肾) CHF:轻、中度水肿 Renal impairment :肾功受损较轻可用。 2. 高血压病: 3. 尿崩症(肾性、垂体性): 4. 高尿钙症:↑钙吸收→↓钙沉积在小管腔内→防止高尿钙所致的肾结石 【不良反应】 水电解质紊乱:低血钾 低血钠 低血镁 高尿酸血症:痛风慎用 代谢变化:高血糖、高血脂(慎用) 4. 过敏反应:与磺胺类有交叉过敏反应 低效能利尿药 保钾利尿药 螺内酯 (Antisterone ) ;氨苯蝶啶; 阿米洛利 碳酸酐酶抑制药 乙酰唑胺 螺内酯 spironolactone(Antisterone,安体舒通) 1. 作用: 1)阻断醛固酮受体→排钠利尿 2)尿液: Na+ ↑ 、 K+ ↓(留钾) 3)作用慢(24h)、弱、久(3~4d达高峰、 停药后持续3~6 d) 2. 应用: 1)用于伴有aldosterone增多的顽固性水肿 2)慢性心衰(CHF):改善症状、↓病死率 ● 阻断醛固酮受体→抑制醛固酮的心室重构 的作用 ● 与HCT合用,不需另外补钾 ● 与ACEI合用,可完全对抗醛固酮的作用 3)高血压 4)低钾血症的预防 3. 不良反应 1)高血钾症:肾功能不全、高血钾禁用 2)性激素样作用 乙酰唑胺 acetazolamide 【作用】抑制CA→ Na+ - H+交换↓→ Na+重吸收↓ 抑制近曲小管CA → ↓ HCO3ˉ 、水重吸收→尿量↑ 抑制眼睫状体、脉络丛CA→房水↓、脑脊液↓→眼压和颅内压↓ 尿中 HCO3ˉ 、K+ 、H2O↑ 【临床应用】 1. 青光眼:是应用最广的适应症 2. 急性高山病 3. 碱化尿液:促进尿酸、胱氨酸、弱酸性药物的排泄 4. 纠正代谢性碱中毒:心衰使用过多的利尿药所致碱中毒 5. 其他 癫痫的辅助治疗 【不良反应】 1. 过敏反应: 骨髓抑制、皮肤毒性、肾损害 2. 代谢性酸中毒 3. 肾结石 4. 失钾 高渗溶液→提高血浆渗透压 →组织脱水 → ↓水肿 特点:静滴或静注后不易从血管透入组织液中 易经肾小球滤过 不易被肾小管再吸收 甘露醇(Mannitol) 1. 脱水: iv.d→血浆渗透压↑→组织间液向血浆转移→组织脱水 脑水肿首选 青光眼:青光眼急性发作、术前应用
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