叶酸靶向PAMAM载药系统在肿瘤治疗中的研究进展.pdfVIP

· 88 · 材料导报 A：综述篇 2012年 9月(上)第26卷第 9期 叶酸靶 向PAMAM 载药系统在肿瘤治疗中的研究进展 徐 秀，朱 宏 (南京工业大学材料科学与工程学院，纳米生物技术研究所 ，南京 210009) 摘要 综述 了vX~ (Folate)为靶 向配体 ，聚酰胺一8~-(PAMAM)为药物载体 ，通过叶酸受体 的介导作用，实现 主动靶 向药物输送的研究进展 ；概括总结 了PAMAM 偶联叶酸靶 向给药系统偶联药物的主要方法，并 简要概括 了 PAMAM偶联叶酸靶向给药系统在肿瘤治疗方面及其他 医学方向的研究。 关键词 聚酰胺一胺 叶酸 靶向药物输送 ProgressofFolate-PAMAM DendrimerConjugatesasDrug CarriersinCancerTreatment XU Xiu，ZHU Hong (Nano—BiotechnologyResearchInstitute，CollegeofMaterialsScienceandEngineering，NamingUniversityof Technology，Nanjing210009) Abstract FA·。PAMAM dendrimerconjugateasdrugcarriersintargetingdrugdeliverysystem whichcanac—— tivelytransportdruginto tumorcellsthrough thefolatereceptor-mediated endocytosisarereviewed．ThePAMAM couplingfolicacidtargetingdrugdeliverysystem eventhemainmethodsofdrugoccasionallyaresummarized．Andthe PAMAM couplingfolicacidtargetingdrugdeliverysystem incancertreatmentofresearchonthesimplegeneralization andtheotheronthedirectionofthemedicinearebrieflysummarized． Keywords PAMAM ，folicacid，targetingdrugdeliverysystem 粒小、无免疫原性、毒性较低、可通过尿和粪便排出体外等优 0 引言 点，是比较好的药物载体。研究表明，叶酸受体在大部分恶 由于环境因素、生活习惯、工作压力等各种 内在和外在 性肿瘤细胞表面均有过度表达 ，而在正常细胞 的表达却很 因素的影响，癌症越来越威胁着人类的健康 。大多数治癌药 小。本文综述了叶酸一PAMAM载药体系在肿瘤治疗方面的 物以杀死肿瘤细胞为 目的，但缺乏针对肿瘤细胞的特异性， 研究进展。 在治疗剂量下对正常组织器官产生明显的毒副作用 ，故靶 向 1 聚酰胺一胺 (PAMAM)载体 治疗药物受到越来越多的关注_】]。靶 向给药系统 (Targe- tingdrugdeliverysystem，TDDS)是指能将药物选择性地运 聚酰胺一胺 (PAMAM)树状大分子是一类 由中心向外对 输并释放于病变部位以降低其对正常组织的毒副作用，使病 称发散而高度分枝的新型纳米大分子化合物，通过反复的 变组织的药物浓度增大，从而提高药物利用率的一种药物载 Michael加成和酰胺化反应可得到不同代数