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药理学第二章 药物对机体作用——药效学
药理学pharmacology;第二章 药物对机体的作用——药效学; 药物作用 与 药理效应
( drug action ) ( pharmacological effect )
肾上腺素 血压上升
肾上腺素 激动血管平滑肌?受体 (作用)
血管平滑肌收缩
血压上升 (效应)
;药物作用的选择性(selectivity)
选择性
特异性
阿托品抗M受体作用
选择性不高,副作用多;治疗效果(Therapeutic effect);不良反应(Adverse reaction) ;;特异质反应(idiosyncratic reaction)
特点: 非免疫反应
高敏体质 ; 受体概念和特性:
大分子物质 胞膜、胞浆、细胞核
极高的识别能力
配体 a)内源性,激素、神经递质、血管活性物质
b)外源性
高度选择性
饱和性
可逆性 可解离,可置换 ;
受体占领学说:
药理效应的大小与药物占领的受体数量成正比,药物与受体相互作用是可逆性的,被占领的受体数量增多时,药物效应会相应增加,当全部受体被占领时,药物效应达到最大值。药物至少具备两种特性,即亲和力(affinity)和内在活性(intrinsic activity)才能引起生物效应。;耳取腮坡决谨酉耗休槐答掩邦命恫邵沽渝烦次糠找数职隐梢想镁础诅仑凡药理学第二章 药物对机体作用——药效学药理学第二章 药物对机体作用——药效学;亲和力
KD 平衡解离常数
药物与受体亲和力
有单位(浓度单位 mol/L)
KD越大,药物与受体亲和力越小(反比)
pD2 亲和力指数 (正比)
pD2 = -㏒KD
;;受体调节 ;受体类型 ;受体类型;第三节 药效学概述;作用于受体的药物分类;作用于受体的药物分类;药物的构效关系和量效关系;量反应(graded response) ;质反应(qualitative response);安全性评价指标
1. 治疗指数(Therapeutic Index, TI)
=LD50/ED50
2. 安全范围 ED95 ~ LD5之间的距离
95%有效量 5%致死量;扑割甜椎野辈枚忆仿腥略立愁硕??蒂们补牛葱紧刊轩倔谱枚长印俺王堕瘸药理学第二章 药物对机体作用——药效学药理学第二章 药物对机体作用——药效学;Thank You !
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