《药物化学基础(中职药剂专业)》第1章：绪论研究.ppt

如：盐酸硫胺（VitaminB1）氯化-4-甲基-3[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基]-5-（2-羟乙基）噻唑嗡盐酸盐 ①英文基团排列次序按字母顺序排列 ②中文化学名取代基排列基本上是小的在前、大基团在后 3.商品名 制药企业为保护自己所开发产品的生产权和市场占有权而使用的名称。 如：百服宁/对乙酰氨基酚-施贵宝药厂 泰诺林/对乙酰氨基酚-强生制药厂 药物化学基础 主编 王玮瑛 全国中等卫生职业教育卫生部“十一五”规划教材 《药物化学基础》是2008年人民卫生出版社出版的图书，作者是王玮瑛。内容提要根据卫生职业教育教学指导委员会组织编写和颁布的新一轮《全国中等卫生职业教育教学计划和教学大纲》 《药物化学基础》 主要内容 一、药物化学的内容和任务 二、我国药物化学事业的状况 三、化学药物的质量和名称 1.掌握药物的质量标准，质量评定的原则，杂质的种类及来源。2.理解药物的几种名称。3.了解药物化学的研究内容和任务。 学习目标 一、药物化学的内容和任务 药物化学——药物化学是研究化学药物的结构组成、制备方法、理化性质、构效关系、生物效应、体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科。 药物化学的研究对象是化学药物 1．药化的特点 与化学学科有关（有机化学、有机合成、物理化学等） 与生物学科渗透（生物、生化、药理、分子生物学等） 其他学科（数学、计算机） 专业基础课 综合性、边缘性 2．药化的内容 结构组成 制备方法 理化性质 构效关系 生物效应 体内代谢 寻找新药 化学药物 一、药物化学的内容和任务 药物 概念：具有预防、缓解、诊断、治疗疾病及调节机体生理机能的物质。 分类：按其来源可分为天然药物、化学合成药物和基因合成药物。 化学药物——从天然矿物、动植物中提取的有效成分以及经化学合成或生物合成制得的药物。 已知确切结构的单一化物。 药物化学的任务 1.为合理、有效地应用现有药物提供理论基础。 分支学科：临床药物化学” 研究： 化学结构与理化性质的关系； 结构与药效的关系 结构与药物稳定性方面。 药物的使用保存、剂型的选择和制备 配伍禁忌方面 化学结构修饰（改造老药） 主要任务 2.为生产化学药物提供科学合理、技术先进，经济实用的方法和工艺 分支学科：化学制药工艺学 3.为创造和开发新药提供新颖的工艺 创新药→生产化学药物任务得以实现→第一任务才能付诸实施 分支学科：新药设计 1.药化的近代发展 初期的药物化学从天然药物中提炼有效成分： 阿片中的吗啡 金鸡纳树皮中的抗疟药奎宁 二、药物化学的近代发展简史与我国药物化学事业的成就 1932年法国磺酰氨基团的偶氮染料——百浪多息 发现其对感染了链球菌的小白鼠有保护作用，由此合成了一系列的磺胺药物。 确证：苯磺酰氨基的作用 磺胺类药物创立了抗代谢学说，把寻求新药的途径和方法又推进了一大步。 抗生素的发现和发展，半合成抗生素的兴起，抗癌药物的发展等都给药物化学开拓了新的领域; 化学合成和生产技术上带来的新方法、新技术、新原料和新试剂，为药化的进一步发展打下了更为丰富的物质基础; 天然药物中提炼有效成分 化工产品发展其药效 化学结构与药理的相互关系 药物与机体代谢的关系 抗代谢学说 抗生素抗癌药物的发展 以受体、酶等为作用靶点 计算机辅助药物设计 2.我国药物化学事业的状况 形成了药物研究、生产、质控、经营等比较完整的体系。 我国现有医药企业5500余家，已能生产原料药1000余种，但绝大多数是仿制国外的产品。 1993年1月我国开始实施药品专利法，药品生产开始从仿制转向创新。 三、化学药物的质量 案例1-1 2006年部分病人使用某生物药业有限公司生产的克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液（商品名为欣弗）后，出现了胸闷、心悸、肾区疼痛、腹泻、恶心、呕吐、过敏性休克、肝肾功能损害等临床症状，11人死亡。经调查该公司2006年6月至7月生产的欣弗注射液未按批准的工艺参数灭菌，降低灭菌温度，缩短灭菌时间，增加灭菌柜装载量。经中国药品生物制品检定所对相关样品进行检验，结果表明，无菌检查和热原检查不符合规定。 问题： 1．检查欣弗注射液不符合规定，依据的药品标准是什么？ 2．该公司生产克林霉素磷酸酯葡萄糖注射液，没有按规定的生产条件和工艺过程，改变其灭菌温度、灭菌时间和灭菌柜装载量，药品质量会受到影响？ （一）药物的质量标准 国家标准：《中华人民共和国药典》，强制性标准 SDFA标准：《药品标准》 （二）药物的纯度与杂质来源 1.药物的质量评