当今世界新农药开发特点及品种.pptVIP

农药是一个永恒的课题，只要有人类，就离不开农业，就离不开农药 世界上每年投入30亿余美元从事新农药的研究、开发 开发手段的不断提高（如计算机技术、高能通量筛选与微量筛选、组合化学┄┄的应用），使开发效率越来越提高 人类对环境要求越来越高，迫使人们开发更高效、更安全的新农药，特别是通过对生物源的结构改造来研发新农药，以取代一些高毒、高残留或抗性日趋严重的传统农药。同时，生物源农药也成为了人们关注和开发的热点 一、新农药开发特点 1. 形成新的农药品种体系 2. “仿生”合成成为了开发热点 3. 生物农药开发再掀高潮 4. 通过对生物农药化学改造成为了农药 开发的新方向 5.光学活性农药合成越来越受到人们关注 6.通过基因组创制新农药 1.形成新的农药品种体系 1.1 杀虫剂 从传统的有机磷、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯类杀虫剂，到后来的苯甲酰脲类、哒嗪酮类；最近几年又出现了以吡虫啉为首的新烟碱类杀虫剂及吡咯类杀虫剂、嘧啶胺类杀虫剂、酰肼类杀虫剂等 微生物源杀虫剂也形成了体系，如从阿维菌素类衍生出依维菌素、埃玛菌素、埃珀利诺菌素、道拉菌素和其类似的弥拜霉素 1.2 杀菌剂 传统的二硫代氨基甲酸酯类杀菌剂已趋淘汰，苯并咪唑类、三唑类杀菌剂垄断杀菌剂市场的历史将被改换。吗啉类、酰胺类杀菌剂正逐步形成气候，各种杂环类杀菌剂不断诞生。而甲氧基丙烯酸类杀菌剂系列的形成可谓是杀菌剂领域的一大里程碑。同时，嘧啶胺类杀菌剂也将一露头角。此外，农用抗生素类杀菌剂也十分引人注目。 1.3 除草剂 有机膦酸类、酰胺类、均三嗪类、吡啶苯氧酸类等，而磺酰脲类、咪唑啉酮类、二苯醚类、环已烯酮类、芳氧苯氧丙酸类等也成为了除草剂市场的主体。而酞酰亚胺类、嘧啶类、双嘧啶吡唑啉酮类、嘧啶并三唑（四唑） 新系列的形成，也为中间体的合成提供了挈机和课题。 2.“仿生”合成成为了开发热点 从天然物质中寻找新农药的先导化合物无疑是十分有效的途径之一 2.1 以天然源物质为先导物进行“仿生”合成 2.2 从害物靶标着手进行模拟“仿生”合成新农药 2.1以天然源物质为先导物进行“仿生”合成 植物源：除虫菊——拟除虫菊酯（44个）；箭毒碱——氨基甲酸酯类（67个）； 烟碱——新烟碱类（7个）；鱼藤酮——哒嗪酮类（3个） 微生物源：Strobilurine——甲氧基丙烯酸类（7个）；二氧吡咯菌素——溴虫腈；吡咯霉素——拌种咯 动物源：沙蚕——沙蚕毒类；虾、蟹——壳聚糖 2.2 从害物靶标着手进行模拟“仿生”合成新农药 对害物靶标特有酶结构的剖析，模拟仿生合成与其可配伍或结构相近的化合物创制新农药（如ALS酶和原卟啉原氧化酶及几丁质合成酶） 利用昆虫等害物特有的物质—如信息素，进行“仿生”合成来控制害虫 2.3 生物农药开发再掀高潮 有机化学合成农药的问世，使早期的植物农药如鱼藤酮、烟碱等渐趋萎缩 拟除虫菊酯类的诞生，又使在20世纪70年代曾一度兴起的微生物农药又大受冲击 由于化学农药开发难度的增加及环境压力所至，微生物农药的开发再度兴旺，开发主力从70年代的日本移向了美国和西欧大公司，新的微生物农药也不断诞生。例如继阿维菌素后又开发了弥拜霉素、多杀菌素等 2.4 通过对生物农药化学改造成为了农药开发的新方向 通过化学的手段对存在着某些不足的生物农药或生物物质经过结构改造，开发了一批新的高效、安全的农药。如阿维菌素、依维菌素、埃玛菌素、埃珀菌素和道拉菌素 利用生物酶进行手性化合物合成 2.5 光学活性农药合成越来越受到人们关注 很多化学物质具有手光学活性，农药也不例外。据统计，世界上现有的2000余个农药品种中，有30%左右具有光学活性，其中尤以拟除虫菊类酯类最为突出 通过对光学活性的拆分、转位，开发了一批纯光学活性的农药。其不仅提高了效果，还大大节约的成本 2.6通过基因组创制新农药 解决“钥匙——锁”的问题 以前用一大把的“钥匙”（化合物）从一大把的“锁”（靶标）中间寻找相配的一对。 通过基因组的研究可找到了害物的靶标——“锁”，很容易地配到“钥匙” 明显提高创制效果。 二、近几年开发的新农药 1. 原已形成系列的新农药品种 2. 结构新颖的农药 3. 农用抗生素 1.原已形成系列的新农药品种 （1）杀虫剂： 苯甲酰脲类的bistrfluron（韩国东宝）、noriflumuron（美国陶氏） 吡咯类的acetoprole（原安万特） 噁唑和噻唑类的2-（2，6-二氟苯基）-4-（4，-二氟甲基硫代联苯）噁唑（杜邦）、thiazolylcinnamonitrile（日本科研） 类菊酯类的XR-100（美国陶氏） （2）杀菌剂 有咪唑类的imazalil（美国celg