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表21-3 三种钙拮抗药的药物代谢动力学参数 维拉帕米 硝苯地平 地尔硫 口服吸收率(%) 90 90 90 生物利用度(%) 10~20 60~70 20 起效时间(分) iv 1 舌下3 舌下3 口服(分) 30 20 30 达峰效时间(分) iv 5 舌下20 — 口服(小时) 3~5 1~2 0.5 治疗血药浓度(ng/ml) 30~300 25~100 50~200 蛋白结合率(%) 90 90 85 消除t1/2(小时) 8 5 5 代谢部位及产物 肝.有活性代谢物 肝.无效代谢物 肝.有活性代谢物 首关消除效应(%) 85 20~30 90 分布溶积(L/kg) 6.1 1.3 5.3 排泄(%)消化道 15 10 60 肾 70 90 30 ?2005年《欧洲慢性心衰诊疗指南》不推荐常规使用CCB。该指南指出,在心衰治疗标准方案上加用新型CCB(如非洛地平或氨氯地平)不能改善患者症状,对生存率也无影响。该指南同时指出,因CCB可导致收缩功能障碍,故不推荐其用于心衰治疗,尤其是维拉帕米与地尔硫类,禁
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