- 1、本文档共11页,可阅读全部内容。
- 2、有哪些信誉好的足球投注网站(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
- 3、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载。
- 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
- 5、该文档为VIP文档,如果想要下载,成为VIP会员后,下载免费。
- 6、成为VIP后,下载本文档将扣除1次下载权益。下载后,不支持退款、换文档。如有疑问请联系我们。
- 7、成为VIP后,您将拥有八大权益,权益包括:VIP文档下载权益、阅读免打扰、文档格式转换、高级专利检索、专属身份标志、高级客服、多端互通、版权登记。
- 8、VIP文档为合作方或网友上传,每下载1次, 网站将根据用户上传文档的质量评分、类型等,对文档贡献者给予高额补贴、流量扶持。如果你也想贡献VIP文档。上传文档
查看更多
Bevacizumab在眼科治疗中的进展
国隧腿挝丛堕!塑!生!旦筮!!鲞筮!翅!坐垦型QP!!!!!坐!!:垒!g!坠!塑!:y!!.丝:盟!:兰
.综述.
Bevacizumab在眼科治疗中的进展
姚文琴林季建
【摘要】 Bevacizumab是重组人VEGF单克隆抗体,继治疗湿性年龄相关性黄斑变性取得初步肯
定的效果以来,其在眼内其他新生血管疾病应用的临床研究相继报告。本文就其药物代谢动力学、玻
璃体内注射安全性和在湿性年龄相关性黄斑变性、视网膜血管阻塞性疾病、糖尿病视网膜病变等疾病
的临床应用以及可能产生的副作用作一综述。
【关键词】 Bevacjzumab;新生血管;血管内皮生长因子
Bevacizumab(商品名Avastin,GenentechInc., 在血浆中检测到,血浆浓度在7天内保持稳定。提
SouthSan
Francisco,CA),分子量为149KD,是重组
人血管内皮生长因子(VEGF)单克隆抗体,是将鼠主要通过脉络膜途径进入血液循环,但能否通过房
VEGF单抗的6个cDR转入人类IgGl框架并经过水途径进入血液循环尚无报告。
一定修饰得到,由约93%的人类IgG和7%的鼠源 csaky等旧。研究了湿性年龄相关性黄斑变性
性抗体组成。人源化处理后仍保持原有药理性质,
但降低了免疫原性并延长了药物半衰期。Bevaci-
1.25mg
zumab能拮抗VEGF.A所有亚型,其作用机制为阻
浆的药物代谢动力学,第2~5天为玻璃体内浓度高
R2
R1和VEGF
止VEGF与内皮细胞表面的VEGF 峰期,为80~170斗∥ml,推测可能按照一级动力学
受体结合,抑制内皮细胞有丝分裂,减少血管通透
性,阻碍新生血管的形成。规格有100m∥ml和
zumab浓度无差异。血浆浓度同玻璃体浓度变化一
400mg/16ml两种,需2℃~8℃保存。临床主要用
致,在5天左右达到高峰,为20~687ng/ml,仅
于联合5,氟咏嘧啶治疗转移性结肠直肠癌,近年来 15%的患者各个时间点采集的血浆浓度都在检测范
Bevacizumab在治疗各种眼内新生血管疾病方面也
围内(15
取得了较好的效果。早期研究多为静脉给药,近期 n∥ml以下,结合态和游离态比值个体间差异较大。
随着临床玻璃体内注射安全性及有效性的证据增
多,并且玻璃体内局部给药具有经济、减少全身副作 慢,同临床较长的生物学效应一致,同时发现药物能
用等优势,目前临床治疗以玻璃体内注射为主。一
进入血液循环,而且部分患者的血浆浓度已达到药
项前瞻性研究表明两种给药途径早期临床效果相
似…。临床常用玻璃体内注射剂量为1.0—2.5mg
射眼新生血管渗漏也有所减轻,提示药物随血浆作
(O.04—0.1m1)。
用于眼部靶组织,因此临床需注意药物的全身副作
一、玻璃体内药物代谢动力学
用。
Heiduschka等嵋1研究发现BevacizuHiab能穿透
二、玻璃体内注射安全性
猕猴的视网膜,玻璃体内注射后1天就在视网膜内
sh“ar等H Bevaci—
o的实验显示,兔
文档评论(0)