药理学肾上腺素受体激动药-培训课件.pptVIP

(三）沙丁胺醇---β2受体激动药 兴奋心脏作用仅为Iso的1/10, 扩张支气管与Iso相近 临床应用：用于治疗喘息型支气管炎、支气管哮喘、肺气肿所致的支气管痉挛。 副作用：恶心， 心动过速 硫酸沙丁胺 醇由英 国Allen Hunburys公司于1969年研究开发,在德、法两国首先上市。 (四) 特布他林terbutaline---选择性β2受体激动药 扩张支气管作用比沙丁胺醇弱，临床用于治疗支气管哮喘，喘息性支气管炎，肺气肿等。 维持时间长—4~8 h 复习思考题 列举各类肾上腺素受体激动药的代表药。 简述去甲肾上腺素,肾上腺素的主要药理作用和临床应用。 简述异丙肾上腺素的主要药理作用和临床应用。 简述多巴胺、麻黄碱的主要药理作用和临床应用。 * 大部分终代谢产物是间甲去甲肾上腺素和3-甲氧-4羟扁桃酸（VMA），从尿中排出。Adr在体内的摄取与代谢与NA相似。 第十章肾上腺素受体激动药 §1 构效关系及分类 一、构效关系 儿茶酚胺类和非儿茶酚胺类 1、氨基上氢原子被取代与R的选择性有关：取代基从甲基至叔丁基，对αR的选择性↓, 对βR的选择性↑ 异丙肾上腺素（异丙基取代）--------β受体激动剂 2、儿茶酚环上的取代基 外周作用强，中枢作用弱，持续时间短暂 儿茶酚类环上取消一个羟基，外周作用减弱，作用时间延长 取消两个羟基，外周作用减弱，中枢作用增强（eg, 麻黄碱） 3 4 儿茶酚 β-苯乙胺 3、烷胺侧链上的取代基 α-碳上的氢被CH3取代，阻碍单胺氧化酶（MAO）的破坏，延长作用时间，有些可促进递质的释放。 如麻黄碱和间羟胺 4、光学异构体 ?碳上左旋体，外周作用较强如左旋去甲肾上腺素 ?碳上右旋体，中枢兴奋作用较强：如右旋苯丙胺 二、分类 肾上腺素受体激动药：激动肾上腺素受体从而产生类似Adr作用的药物，作用与交感N兴奋引起的效应相似，结构属胺类—拟交感胺 α,β受体激动药（α,β-adrenoceptor agonists） α受体激动药 β受体激动药 §2 α肾上腺素受体激动药 一、α1 α2 R激动药 （一）去甲肾上腺素（ noradrenaline, NA) [体内过程] po. 无效 不能sc. im.需静脉滴注给药 大多被摄取1，未摄取的 NA肝内代谢或组织摄取、消除 代谢产物：间甲去甲肾上腺素和VMA(4-羟基-3-甲氧扁桃酸） ? 激动α1α2R，对β1也有较弱的激动作用 1、血管：激动α1R，收缩血管 除冠状血管扩张外，几乎所有小A和小V均收缩 2、血压 （心肌收缩力↑）收缩压↑舒张压↑脉压略增大 3、心脏 激动β1R，心脏兴奋，整体表现心率减慢 整体：血压升高而反射性引起迷走N兴奋使心率减慢、心收缩力↓ [药理作用] [临床应用] 1、早期神经原性休克所致的低血压 休克：血压下降，微循环血流灌注不足和有效血容量急剧下降而导致重要器官代谢紊乱的临床综合征。 对某些药物引起的严重的过敏反应，如注射青霉素、异型输血等（一般给药后5分钟内发生休克占50%，称过敏性休克。） 外伤、剧痛和麻醉意外引起休克又称神经原性休克。--神经调节的作用　　 NA 用于休克治疗已不占重要地位 2、上消化道出血：胃出血 1~3mg（NA收缩胃粘膜血管，局部止血） [不良反应] 1、局部组织坏死 静脉点滴不能外漏—皮下坏死（热敷或α R阻断剂如酚妥拉明浸润注射） 2、急性肾功能衰竭 ?肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害，保持尿量25ml/小时 ① 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分 解。 ② 皮下注射收缩血管，发生组织坏死。 ③ 静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱。 去甲肾上腺素 （二）间羟胺（阿拉明，metaraminol） 特点：非儿茶酚胺，性质稳定，维 持久，不易被MAO破坏。 [药理作用] 1、直接激动αR，对β1R作用弱 2、被摄取入囊泡，经置换促进囊泡中NA的释放 3、短时间连续应用，囊泡NA减少，快速耐受 4、升压作用比NA持久，但作用较弱 [临床应用] 抗休克，代替NA，可肌注，副作用比NA少 二、 α1 肾上腺素受体激动药 去氧肾上腺素（新福林，phenylephrine） 1、选择性作用于α1，对β基本无作用 2、血管收缩，升压比NA弱而较持久，心率↓ 3、肾血