药化与题纲及要求(期末考试的重点,吐血力作!!!).doc

第二章 中枢神经系统药物 第一节 镇静催眠药 掌握:1. 异戊巴比妥 2. 地西泮 1巴比妥类药物的基本结构，为什么巴比妥酸无活性？ 2巴比妥药物具有哪些共同的化学性质 3巴比妥药物作用强弱和快慢与药物的解离常数、脂水分配系数有何关系? 4巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系? 5为什么巴比妥类药物的合成一般是在丙二酸二乙酯的2位引入相应的取代基后再与脲缩合成环? 6巴比妥类药物的一般合成方法中,当5位的两个取代基R≠R时,应该先引入哪种烃基? 7试述巴比妥药物的一般合成方法巴比妥类药物的一般合成方法中,为什么氯乙酸不能与氰化钠直接反应? 8巴比妥类药物为什么具有酸性? 9为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效? 10如何通过结构修饰避免1，2位的水解？ 11如何鉴别奥沙西泮和地西泮 第二节　抗癫痫药　 掌握: 苯妥英钠　Phenytoin Sodium卡马西平　Carbamazepine 1苯巴比妥钠和苯妥英钠在结构上有什么差异?导致其理化性质有何异同. 2苯妥英钠和卡马西平属哪种结构类型？ 3前药的定义(P444) 请叙述说卤加比（pragabide）作为前药的意义。 4乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差异?如何区别苯巴比妥钠和苯妥英钠? 5苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制? 6配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理? 7写出卡马西平的结构及用途？ 8乙内酰脲为什么有酸性? 9苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制? 10用硝酸银试液能区别苯巴比妥钠和苯妥英钠吗? 第三节　抗精神失常药 1写出抗精神病药物主要结构类型，各举出一例药物。 2氯丙嗪、奋乃静为什么易被氧化变色？ 3吩噻嗪类药物的作用与结构的关系如何?以奋乃静为例说明 4试述盐酸氯丙嗪的合成方法。 第四节　抗抑郁药 掌握:4认识丙咪嗪 氟西汀的结构 1熟悉抗抑郁药的结构类型和作用机制。 2掌握丙咪嗪的化学名、理化性质、体内代谢及用途。 3熟悉氟西汀的结构、化学名及用途。 第五节 镇痛药 1熟悉镇痛药的结构类型和作用机制。 2掌握吗啡的结构、化学名、理化性质、体内代谢及用途。 3熟悉哌替啶的结构、化学名及用途。 4了解镇痛药的构效关系和发展。 5镇痛药根据来源不同可分为哪几类? 6吗啡具酸、碱两性，与结构中那些功能团有关？ 为什么盐酸吗啡水溶液易被氧化变色? 7药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的这些作用？ 8如何防止吗啡注射液的氧化？ 9化学名为1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐是那个合成镇痛药，写出它的名称及化学结构式 10合成类镇痛药的按结构可以分成几类？各举出一例药物.这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？ 11根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？如何检查可待因中混入的微量吗啡? 12吗啡的合成代用品具有医疗价值的主要有几类?这些合成代用品的化学结构类型不同,但与吗啡比较起来却具有一些共同特点,这些共同的结构特征是什么? 13根据吗啡与可待因的结构,解释吗啡可与中性三氯化铁反应,而可待因不反应,以及可待因在浓硫酸存在下加热,又可以与三氯化铁发生显色反应的原因? 14如何用化学方法区别吗啡和可待因? 15如何检查吗啡中有无阿朴吗啡存在 16如何检查可待因中混入的微量吗啡 17由环氧乙烷和苄氰如何制盐酸哌啶 第六节　中枢兴奋药 掌握1，咖啡因　2，吡拉西坦 1举例说明如何改善咖啡因的水溶性 2咖啡因属于哪一类中枢兴奋药 3咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为 4可用紫脲酸胺反应鉴别 的药物具有的结构特征，举一例药物 第三章 外周神经系统药物 第三节　拟肾上腺素药 1异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、麻黄碱、盐酸沙丁胺醇与肾上腺素相比，在结构上有何区别？对其生物活性有何影响？ 2肾上腺素合成 3肾上腺素为什么易被氧化变色 4区别麻黄碱和伪麻黄碱 第四节　组胺H1受体拮抗剂 重点药物 马来酸氯苯那敏　 盐酸西替利嗪　 1组胺H1受体拮抗剂有哪些结构类型，各举出药名。 2写出盐酸苯海拉明的结构，说明其成品中可能含有杂质？此杂质来源及对苯海拉明的稳定性有何影响？ 3写出化学名为N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐的组胺H1受体拮抗剂的名称及化学结构式。指出其化学命名的母体及结构中手性碳原子的位置。 4根据H1受体拮抗剂的结构类型，试总结写出该类药物的基本结构。 第二节 局部麻醉药 1局麻药按化学结构类型分为那几类，每类举出一种药物名称。 2分析盐酸普鲁卡因