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第十七章 作用于消化系统的药物 第十七章 作用于消化系统的药物 学习目标 1、掌握抗消化性溃疡药的类型、作用环节及代表药;掌握西咪替丁、奥美拉唑、枸椽酸铋钾的作用、用途和不良反应;理解其他的抗消化性溃疡药 2、理解助消化药的作用和用途 3、理解硫酸镁的作用和用途 4、了解常用的止泻药和利胆药的作用和用途 助消化药 抗消化性溃疡药 止吐药 泻药、止泻药和 利胆药 第1节 助消化药 助消化药多为消化液中成分或促进消化液分泌的药物。 常用的药物有:稀盐酸、胃蛋白酶、胰酶、乳酶生等。 第2节 抗消化性溃疡药 抗消化性溃疡药 一、 抗酸药 如三硅酸镁、氢氧化铝等。 二、 抑制胃酸分泌药 三、 粘膜保护药 四、 抗幽门螺杆菌药 一、抗酸药 理想的抗酸药应该是作用强、迅速、持久、不吸收、不产气、不引起腹泻或便秘,对粘膜及溃疡面有保护收敛作用。 一般不单用,常用复方制剂如胃舒平、胃得乐等。 常用抗酸药作用的比较 二、抑制胃酸分泌药 (一)H2受体阻断药 常用药物:西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁。 选择性阻断壁细胞H2受体,抑制胃酸分泌作用较M受体阻滞药强而持久,治疗消化性溃疡疗程短,溃疡愈合率较高,不良反应较少。 西咪替丁还有抗雄激素和抑制肝药酶的作用。 用于消化性溃疡、卓-艾综合征等。 (二)M胆碱受体阻断药 哌仑西平(pirenzepine) 哌仑西平对M1-R受体亲和力较高,治疗剂量抑制胃酸分泌,而对心脏、唾液腺、瞳孔等副作用少。不易透过血脑屏障,无中枢作用。 主要治疗消化性溃疡。 (三)胃泌素受体阻断药 丙谷胺(proglumide) 丙谷胺(proglumide)化学结构与胃泌素相似,可竞争性阻断胃泌素受体,减少胃酸分泌。并对胃粘膜有保护和促进愈合作用。可用于胃溃疡,十二指肠溃疡和胃炎。但疗效不及H2受体阻断药 。 (四)H+-K+-ATP酶抑制药(质子泵抑制药) 奥美拉唑(omeprazole,洛赛克 ) 【药理作用】 作用于胃黏膜细胞,可逆性地抑制胃壁细胞H+,K+-ATP酶,对组胺、五肽促胃泌素、刺激迷走神经引起的胃酸分泌有强大的抑制作用。 【临床应用】 用于胃、十二指肠溃疡,返流性食管炎、卓-艾综合征等;连续用7日,可使每日胃酸分泌降低95%以上。经4~6周,胃镜观察溃疡愈合率可达97%。对幽门螺杆菌阳性者,合用抗菌药物,转阴达90%以上。 【不良反应】较轻,有胃肠道反应、头痛、头晕及肝功能异常。 其他H+-K+-ATP酶抑制药 三、粘膜保护药 (一)前列腺素衍生物 米索前列醇(misoprostol) (二)硫糖铝 (三)枸橼酸铋钾 米索前列醇 口服后促进胃粘膜血液循环,还抑制胃酸分泌,发挥粘膜保护作用。 用于胃、十二指肠溃疡及急性胃炎引起消化道出血。 因能引起子宫收缩,孕妇禁用。 硫糖铝(sucralfate) 在酸性环境中,聚合成胶冻状,在溃疡面形成保护屏障,还促进胃粘液和碳酸氢盐分泌 。 治疗消化性溃疡、慢性性胃炎、返流性食道炎等。 硫糖铝在酸性环境中才发挥作用,所以不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用。 常见便秘等胃肠道反应。 枸橼酸铋钾 在酸性环境中,形成氧化铋胶体沉着于溃疡表面,在溃疡面形成保护屏障,促进粘液分泌,还有一定的抗幽门螺杆菌的作用 。 治疗消化性溃疡、慢性胃炎等。 牛奶、抗酸药可干扰其作用。服药期间可使舌、粪染黑。 偶有消化道反应。肾功不良者禁用 。血铋浓度过高可引起神经毒性。 四、抗幽门螺杆菌(HP)药 Hp的发现是上世纪医学上最重大的发现之一 抗HP药物 HP在体外对多种抗菌药非常敏感,但体内单用一种药物,几全无效。 临床常以含铋制剂、质子泵抑制剂和抗菌药如甲硝唑、阿莫西林、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素、克拉霉素等联合应用。 第3节 止吐药 一、H1受体阻断药 如苯海拉明、茶海拉明、异丙嗪等。 二、M型胆碱受体阻断药 东莨菪碱、阿托品等。 三、多巴胺受体阻断药 甲氧氯普胺 、多潘立酮 四、5-羟色胺受体受体阻断药 昂丹司琼 五、其他 西沙比利 常用止吐药作用比较 类别 药物 用途 不良反应 H1-受体阻断药 苯海拉明 晕动病 中枢抑制 M-受体阻断药 东莨菪碱 防治晕动病、妊 眼压升高 娠及放射性呕吐 中枢抑制 DA-受体阻断药 甲氧氯普胺 放化疗药及胃肠 锥体外系
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