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抗胆碱药 分类 M-受体阻断药（平滑肌解痉药）： 阿托品类生物碱，阿托品的合成代用品 N1-受体阻断药（神经节阻断药）： N2-受体阻断药（骨骼肌松弛药）： M胆碱受体阻断药—节后抗胆碱药 常用药物： 阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 阿托品的合成代用品： 合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺 合成解痉药：胃复康、丙胺太林（普鲁本辛） 阿托品（atropine） 随剂量的增加可依次出现下列现象： 腺体分泌减少； 瞳孔扩大和调节麻痹； 膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降； 心率加快； 中毒剂量则出现中枢作用。 药理作用 抑制腺体分泌 对眼的影响 扩瞳； 眼内压升高； 调节麻痹(cycloplegia) 平滑肌 心脏 血管与血压 中枢神经系统 抑制腺体分泌 抑制唾液腺--口干； 抑制汗腺--皮肤干； 抑制泪腺，支气管腺分泌； 较大剂量，抑制胃液分泌（但对胃酸浓度影响较小） 对眼的影响 扩瞳； 眼内压升高； 调节麻痹(cycloplegia)： 阻断睫状肌上M-受体，睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体处扁平状态，屈光度下降，调节于远视，视近物模糊不清。称调节麻痹。 平滑肌 松弛许多内脏平滑肌，尤其对过度活动或痉挛的内脏平滑肌，松弛作用较显著。 抑制胃肠道平滑肌的强烈痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。 对膀胱逼尿肌也有解痉作用； 对胆管、输尿管和支气管的解痉作用较弱。 对子宫平滑肌影响较小。 心脏 心率 治疗剂量阿托品（0.5mg）在部分病人可使心率轻度和短暂地减慢（一般每分钟减少4～8次）， 较大剂量（1～2mg）解除迷走神经对心脏的抑制作用，使心率加速。 房室传导 阿托品能拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞和心律失常。 血管与血压 治疗量阿托品对血管与血压无显著影响。 大剂量阿托品可解除小血管痉挛，尤其以皮肤血管扩张为显著，可出现皮肤潮红温热。 扩血管作用与抗M胆碱作用无关，是阿托品直接扩张血管的作用。 中枢神经系统 较大剂量（1～2mg）可兴奋延髓和大脑， 2～5mg时出现焦虑不安、多言、谵安； 中毒剂量（如10mg以上）常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等，也可由兴奋转入抑制，出现昏迷及呼吸麻痹。 应用 适用于各种内脏胶痛。 全身麻醉前给药、用于严重的盗汗和流涎症。 眼科应用 用于虹膜睫状体炎 扩瞳，检查眼底 验光配眼镜 治疗缓慢型心律失常 抗休克 用大剂量阿托品舒张外周血管，解除血管痉挛，改善微循环。 解救有机磷酸酯类中毒 不良反应 0.5mg：轻微心率减慢，略有口干及皮肤干燥 1mg：口干，心率加速，瞳孔轻度扩大； 2mg：心悸，显著口干，瞳孔扩大，有时出现视近物模糊； 5mg：上述症状加重，语言不清,烦躁不安,皮肤干燥发热,小便困难,肠蠕动减少； 10mg以上：上述症状更重，脉速而弱，中枢兴奋现象 严重，呼吸加快加深，出现谵安、幻觉、惊厥等。严重中毒时，可由中枢兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹等。 阿托品的最低致死量在成人约为80～130mg , 儿童约为10mg。 禁忌证 青光眼及前列腺肥大者禁用，后者因其可能加重排尿困难。老年人慎用。 山莨菪碱（anisodamine, 654-2 ） 与阿托品相似而稍弱，同时也能解除血管痉挛，改善微循环。 不易穿透血脑屏障，中枢兴奋作用很少。 解痉作用的选择性相对较高，可用于平滑肌痉挛。 还可用于感染中毒性休克、解救有机磷中毒、血液病，急性肾小球肾炎等。和阿托品相比，其毒性较低，副作用与阿托品相似。适用于感染性休克、内脏平滑肌绞痛。青光眼禁用。 东莨菪碱（scopolamine） 对中枢抑制作用强。小剂量表现为镇静，大剂量有催眠作用。 主要用于麻醉前给药，还有抗晕动病和抗震颤麻痹作用。 替代洋金花用作中药麻醉剂。 合成扩瞳药 合成解痉药 N1受体阻断剂—神经节阻断药（ganglion blocking drugs） 药理作用 神经节阻断药对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用。 交感神经对血管的支配占优势，用神经节阻断药后，则使血管，特别是小动脉扩张，总外周阻力下降，加上静脉扩张，回心血量和心输出量减少，结果常使血压显著下降。 胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体则以副交感神经占优势，因此，用药后常出现便秘、扩瞳、口干和尿潴留等。 临床应用 神经节阻断药在过去曾用于治疗高血压，但由于其作用过于广泛，副作用多，且其降压作用过强过快，故现已少用于治疗高血压，主要用于麻醉辅助药以发挥控制性降压作用。 曾经应用的神经节阻断药： 六甲双铵（hexamethonium,C6） 美加明（mecamylamine） 咪噻吩（trimethaphan） N2受体阻断剂（N2-cholinoceptor blocking drugs） 又称骨骼肌松弛