黄芩素与黄芩苷的大鼠体内药物动力学比较研究.docVIP

PAGE PAGE 8 黄芩素与黄芩苷的大鼠体内药物动力学比较研究 杨琳1,2，车庆明1*，陈颖1 (1北京大学医学部药学院，北京 100083；2 沈阳药科大学中药学院，辽宁 沈阳 110016) 摘要: 目的 比较灌胃给药等摩尔剂量的黄芩素和黄芩苷后，体内黄芩苷的血药浓度。方法：采用HPLC-ECD方法，测定了给药后大鼠体内黄芩苷的血药浓度，比较了两者的血药浓度-时间曲线的差异。结果 给药黄芩素（740μmol/kg）后，大鼠血浆的Cmax=14.63μg/ml，AUC0~24h=149.63μg/ml×h；给药黄芩苷（740μmol/kg）后，大鼠血浆的Cmax=8.51μg/ml，AUC0~24h=63.68μg/ml×h。结论 灌胃给药等摩尔剂量的黄芩素和黄芩苷后，大鼠体内黄芩苷的血药浓度-时间曲线有基金项目：国家自然科学基金杰出青年基金资助项目显著差异，给药黄芩素的AUC0~24h是给药黄芩苷的10倍，证明口服给药黄芩素比黄芩苷更易于吸收，黄芩苷的血药浓度更高。 基金项目：国家自然科学基金杰出青年基金资助项目 关键词: 等摩尔剂量；黄芩素；黄芩苷；药物动力学 Comparison of Pharmacokinetics of Baicalein and Baicalin in Rat YANG Lin1,2，CHE Qing-ming1*，CHEN Ying1 (1 School of Pharmaceutical Sciences, Peking University, Beijing 100083, China；2 School of Chinese Materia Medicia, Shenyang Pharmaceutical University , Shenyang 110016, China) ABSTRACT: OBJECTIVE To compare the concentration of baicalin in rat plasma after oral administration of equivalent dose of baicalein and baicalin. METHODS HPLC-ECD method was used to determine baicalin in plasma. RESULTS The maximum concentration of baicalin after oral administration of baicalein was14.63μg/ml，and the AUC0~24h was 149.63μg/ml×h; while those of baicalin after oral administration of were Cmax=8.51μg/ml, AUC0~24h=63.68μg/ml×h. CONCLUSION There was dramatic disparity between those two concentration-time curves, the AUC0~24h of baicalein was 10 folds bigger than that of baicalin. The results verified that the absorption of baicalein was much better than that of baicalin. KEY WORDS: baicalein; baicalin; pharmacokinetics 黄芩是常用中药，具有清热燥湿、泻火解毒、止血、安胎等功效。临床上用于治疗上呼吸道感染、泌尿系统感染、菌痢、肝炎、高血压等。黄芩苷是黄芩中含量最高的黄酮类化合物，临床报道有抑菌、清热、抗氧化、抗炎、抗癌、抗病毒、抗变态反应等作用[1]，是黄芩的主要药效成分之一。研究表明，口服黄芩苷在体内的吸收机制是黄芩苷先被肠道菌转化成其苷元黄芩素而被吸收，然后在体内还原为黄芩苷[2-3]。文献报道，口服黄芩苷吸收差，生物利用度低[4]。为了解决黄芩苷吸收难这一瓶颈问题，我们尝试直接给药黄芩素替代黄芩苷，比较了大鼠给予等摩尔剂量的黄芩素和黄芩苷时的药物动力学行为。 1.实验材料和方法 1.1仪器 仪器 高效液相－电化学系统，LC-10A泵、Coulochem Ⅲ 电化学检测器、5010A型分析电极、5020型保护电极（美国惠泽公司），依立特色谱工作站（大连依立特公司）；QL-901涡旋混合器（海门市其林贝尔仪器制造有限公司）。BFX-80型台式高速离心机（白杨离心机厂）。 1.2试药和动物 药品与试剂 黄芩素对照品（纯度