西地那非及其它勃起功能障碍药物的研究进展.pdfVIP

专 栏 西地那非及其它勃起功能 ． 蓊 障碍药物的研究进展 ■j拈州n树- 赫磷■嘲 瞬 关键词：男性勃起功能障碍 西地那非 、 _ 概述 趋之若骜 叶咏年 叶立 大学药学院教授、主任药师； 男性勃起功能障碍(ErectileDys— 叶立女士，天津医科大学总医院 function，ED)，即阳痿．在过去一般人 药荆科副主任药师。 难以启齿。实际上根据必威体育精装版的流行病学 2001年l2月20日收到。 调查统计垒世界的ED患者估计有 152 1．药学研究方面 奉丈傀 叶酿车先生 亿人(美国为02亿J，其中40~70岁患 西地那非的化学名为5·[2·乙氧基一 胺 ：甲醇：乙腈(45：33：22)为流动相 严重ED者为5％一15％，而患中度ED者 (4．甲基哌嗪-1-磺酰基)苯基]一1一甲基一 在波长291nm处检测；国家生物医学测 为17％一34％：在这些ED患者中能够接 3一丙基一6，7一二氢一1H一吡唑并[4，3-d] 试中心的黄方霆在最近出版的 《分析测试 受治疗的不到患者总数的6％。除了社 嘧啶一7一酮，用其枸橼酸盐。上市后，世 学报》上介绍了快速 灵敏、准确且重复 会因素和经济因素外，从医药学的角度 界上很多药学工作者对该药进行了药物 性好的分析方法。 来看，主要是过去没有很好的治疗药物 合成、药物分析和药剂学方面的深入研 c．在药剂学方面 和治疗方法。有些药物(如育亨宾碱、罂 究。 已知枸橼酸西地那非为白色至菔白 粟碱等)存在着较多的不良反应，加之给 a．在药物化学台成方面 色结晶粉末，微溶于水 ，其溶解度为 药方法采用海绵体内自我注射，不仅疼 国内已有一些单位开展了研究：第 35mgm／l，分子量为666．7．市售的商 痛、易发生血肿和感染，还会出现勃起 二军医大学昊秋业等打通了3条合成路 品为蓝色菱形薄膜包表 口服片，它属干 时间延长和海绵体结节状纤维化。 线，有的合成方法不仅比文献报道简 一 种ISI服速释给药系统。在药剂学中， 1998年3月，FDA批准了辉瑞公司 单，而且收率提高。体和医科大学药物 速释制剂的制备方法很多：如快速分 (Pfizer)开发的新产品枸橼酸西地那非 研究所申静等在西地那非的合成方面提 散、速溶、速崩等，国内均有人在研究。 (Sildenafil)，即西地那非片，其商品名 出了新方法，该方法步骤少，反应时间 美国肯塔基大学研究了西地那非的经鼻 为Viagra，中译名 万艾可”，俗名 “伟 短，收率达到273％，突出的特点是 腔释放的给药系统，其起效速度与注射 哥 。在中国已取得专利保护，国家药品 无需昂贵的试剂。 相当，国外还有人制作了西地那非的懦 监督管理局发文要求对该药严格管理， b．在药物分析方面 米纸制剂和威夫薄饼样的处方(Wafer 必须经有资格的执业医师开写处方，方 第二军医大学张欣菜等提出了用毛 Formulation)。该药微溶于水，但FDA 可发售，药价上也严格控制。枸橼酸西 细管匠带电泳法测定枸橼酸西地那非． 要求该药2rain必须溶出80％以上，并 地那非上市以后，由于 口服方便，疗效 其最低检铡限为5t．tg／ml，并且发现浓度 且 10—15mi