第五章软膏剂与贴膏剂.pptVIP

药剂学 药剂学 第五章 软 膏 剂 第一节 概 述 一、概念 1、软膏剂： 药物与油脂性或水溶性基质混合制成的半固体外用制剂。 2、乳膏剂：药物溶解或分散于乳状液型基质中形成的半固体外用制剂 3、糊剂：含有大量固体粉末的软膏剂 。 二、用途 局部治疗、保护、润滑 全身治疗： 透皮治疗系统 （硝酸异山梨酯乳膏） 三、分类 按分散系统分类： 按药物作用深度分类： 局限在皮表作用 透过表皮在皮肤内发挥作用 穿透真皮进入体循环，发挥全身作用 四、质量要求 (分组讨论) 1、选用适宜基质，均匀、细腻，无刺激性及 其他不良反应 2、药物中有不溶性的固体药物应预先用适宜方法制成细粉 3、可加入乳化剂、保湿剂、防腐剂、抗氧剂、透皮吸收促进剂等附加剂 4、粘稠性适当，易于涂布， 5、性质稳定：无酸败、异臭等变质现象， 6、用于溃疡创面的应无菌 7、除另有规定，软膏剂应遮光密闭储存 8、包装材料不与药物发生物理或化学变化 第二节 软膏剂的基质 一、软膏基质的选择 1、基质的作用：赋形剂、药物载体 （使软膏剂具一定的稠度、粘着性、涂展性） 2、选用适宜的基质是制造符合治疗要求、品质优良的软膏剂的关键。 3、选择依据：据药性、基质的性质及用药目的来具体分析合理选用。 理想基质的要求 1、性质稳定 2、无生理活性、刺激性和过敏性 3、有适宜的稠度，易涂布，在不同温度、不同气温下很少变化 4、有一定的吸水性 5、不妨碍皮肤的正常功能，释药性能好 6、易洗除，不污染皮肤和衣物 二、软膏基质的种类 油脂性 水溶性 乳剂型（W/O型，O/W型） （一）油脂性基质 优点 润滑性好，无刺激性，涂于皮肤上能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用；皮肤保护、软化作用强，不易长菌；较稳定，可与多种药物配伍。 缺点 油腻性大、疏水性强 ，释药性能差，不适用于有多量渗出液的创面，不易用水洗除。 适用 适于遇水不稳定的药物。 油脂性基质（强疏水性基质）分类 烃类 类脂类 动、植物油脂等 〈一〉烃类 凡士林 ——最常用的油脂性基质 凡士林（软石蜡） （1）分类： 黄凡士林、白凡士林 （2）特点 优点：无嗅味、无刺激性，有适宜的粘稠性和涂 布性，可单独用作基质 缺点：释药性、皮肤穿透性差，吸水性差 （3） 适用：能与多数药物配伍，特适于遇水不稳定 药，特适于皮表病变 不适用：急性炎症和有多量渗出液的患处 不能与较大量的水性药液配伍 （5）加入羊毛脂、鲸蜡醇等可增加吸水性； 2、固体石蜡和液状石蜡 S（solid）：调节基质硬度 L（liquid）：调节基质稠度 3、硅酮 :理想的疏水性基质 对皮肤无毒、无刺激，润滑、易涂布，不妨碍皮肤正常功能，穿透好，不污染衣物。 阻挡日光对皮肤晒伤的作用，可用于防晒霜 不适宜作眼膏剂基质（对眼有刺激） 〈二〉类脂类 为高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物。 特点：多与油脂性基质合用，增加其吸水性，有乳化作用（W/O型） 常用基质 1、羊毛脂 2、蜂蜡与鲸腊 1、羊毛脂 为淡棕黄色粘稠半固体， 微臭，熔程36-42℃ 吸水性强，吸水后为W/O型乳剂基质； 有利于药物透皮吸收 过于粘稠，不单独用作基质； 常与凡士林合用，增加其吸水性与皮肤穿透性 2、蜂蜡与鲸腊 弱W/0型乳化剂 辅助乳化剂的作用 调节乳剂型基质的稠度或增加基质的稳定性 〈三〉油脂类 麻油、棉籽油、花生油等植物油常与熔点较高的蜡类等固体油脂性基质熔合，得到适宜稠度的基质。 氢化植物油等较稳定，不易酸败，也可用作基质 一、概述 1、定义： 是由天然或合成的水溶性高分子物质胶溶在水中形成的半固体凝胶。 2、特点 涂展性好，无油腻性，易洗除； 释放药物及皮肤穿透性能好； 易霉败，水分易蒸发，需加入保湿剂与防腐剂 常作为防油保护性软膏的基质。 二、常用基质 1、甘油明胶：特适于含维生素类营养性软膏 2、淀粉甘油：可用作眼膏剂的基质 3、纤维素衍生物类： 不能与强酸及汞、铁、锌等重金属离子配伍 。