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2017-05-31 发布于天津
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4-取代-2-氨基嘧啶衍生物的合成

第28卷第4期应用化学 Vo1．28 lss．4 2011年4月 CH1NESEJ0URNAL0FAPPLIED CHEMISTRY Apr．2011 4一取代-2·氨基嘧啶衍生物的合成。／陈启凡张慧东宫胜臣 (辽东学院实验中心丹东 118003) 摘要含乙酰基的芳杂环类化合物分别与过量40％一50％的Ⅳ，Ⅳ一二甲基甲酰胺．二甲基缩醛 (DMF—DMA) 在回流温度下进行反应，得到相应的中间产物3一(二甲氨基)一1一(取代)一2-丙烯一1一酮，收率为71．2％～85．2％。所得中问产物在乙醇介质中，在乙醇钠存在下与盐酸胍回流反应5—7h，制备了14个4一取代-2一氨基嘧啶类化合物，收率达66．6％一86．1％，产物经核磁、质谱、元素分析等进行了表征。关键词取代氨基嘧啶，合成，表征中图分类号：0621．3 文献标识码：A 文章编号：1000-0518(2011)04-0382-05 D0I：10．3724／SP．-}．1095．2011．00372 3 4位有取代基的2一氨基嘧啶衍生物是一类重要的药物及有机合成中间体，在化工领域有着广泛的应用。该类化合物主要用于抗菌剂、杀虫剂、酶抑制剂 ¨ 、金属腐蚀抑制剂、机械防污剂和抗氧剂的合成。同时4．吡啶基一2．氨基嘧啶还可作为配体被广泛应用于金属配合物的制备。目前文献报道的 4一取代一2一氨基嘧啶类化合物的合成多数采用带有取代基的胍类化合物与酮回流反应法，但该法由于受到取代胍种类的限制而不能普遍应用于2一氨基嘧啶衍生物的制备。由于带不同取代基团的乙酰基化合物的种类众多，将其与盐酸胍反应制备4一取代．2一氨基嘧啶衍生物应是一条更通用的合成路线。 0＼ 5 本文以含乙酰基的芳杂环类化合物(I)为原料，与Ⅳ，Ⅳ一二甲基甲酰胺一二甲基缩醛 (DMF-DMA)回 cH f gual1idine R NH2 卜卜一 R h mchloride cHl1 0 1l 4 B c B a 8 9