药理学第3章课件.pptVIP

第三章;药物的体内过程（吸收、分布、代谢和排泄） 药物在体内随时间变化的速率过程 ;第一节 药物的体内过程;一、体内过程的基本规律;非载体转运;;; 影响跨膜转运的药物理化性质： （1）分子量 （2）溶解性　指药物具有的脂溶性和水溶性 　（3）解离性 离子障（ion trapping） 是指非离子型药物可以自由穿透，离子型药物被限制在膜的一侧的现象。;弱酸或弱碱药物的解离; 例：丙磺舒的pKa=3.4 胃液pH=1.4 血液pH=7.4;载体转运(carrier transport);1.主动转运（active transport）;膜动转运(cytosis);（一）吸收（absorption）;（二）影响吸收的因素：;（一）分布（distribution）;（二）影响分布的因素;与血浆蛋白的结合;四、药物的代谢;转归 ;3.药物代谢酶（drug metabolizing enzymes）;4.药物代谢酶的特性;药物代谢酶的诱导与抑制; 常用的药酶诱导剂及受影响的药物 诱导剂 受 影 响 的 药 物 巴比妥类 巴比妥类、氯丙嗪、香豆素类、地高辛、多西环 素、苯妥英钠、可的松 、奥美拉唑 苯妥英钠 可的松、地高辛、硝苯地平、地西泮 利福平 香豆素类、地高辛、糖皮质激素类、美沙酮、 美托洛尔、口服避孕药、普萘洛尔、奥美拉唑 ; 常用药酶抑制剂及受影响的药物 抑 制 剂 受 影 响 的 药 物 氯霉素、异烟肼 双香豆素、丙磺舒、甲苯磺 丁脲 西米替丁 氯氮卓、地西泮、华法林;五、排泄（excretion）; 肾小球滤过 (glomerular filtration); 弱酸性药物 弱碱性药物 阿司匹林 吗啡 头孢噻啶 哌替啶 呋塞米 氨苯蝶啶 青霉素 多巴胺 噻嗪类利尿药 丙磺舒 ;2.胆汁排泄 （1）胆汁浓度高 （2）自胆汁排进十二指肠的结体型药物在肠中经水解后再吸收，形成肝肠循环（hepato-enteral circulation）,使药物作用时间延长。 3.其他途径 乳汁、经肺呼出、粪便、唾液等;一、药物浓度-时间曲线（concentration-time curve）;中毒浓度;1.一级速率消除;;;一级消除动力学(first order elimination kinetics );2.零级速率消除;零级动力学消除半衰期;血药浓度;药 理 学;3.米-曼速率;三、药动学模型;1.峰浓度;; 指血管外给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对分量速度。 公式为： ;4.表观分布容积;;;血药浓度; 每隔一个t1/2 药物在体消除的量 每隔一个t1/2 给药C0 , 药物在体内累积量 ; 半衰期数 一次用药体内存留量 多次用药体内蓄积量; 6.清除率 (Clearance) 来自生理学肌酐清除率的概念 单位时间内多少容积血浆中的药物被清除，反映肝肾功能 单位：L/h或ml/min C