麻醉药理学-药动学-第一章课件.pptVIP

《麻醉药理学》第一章 药物效应动力学;第二节 药物效应动力学;第一节　药物的基本作用 ;*;*;;药物作用的基本特征;药物作用的两重性;药物作用的两重性;药物作用的两重性——不良反应;*;*;*;药物作用的两重性;*;药物作用的两重性—不良反应;*;*;*;药物作用的两重性—不良反应;第二节　药物剂量与效应关系;*;量反应量效曲线 ;质反应量效曲线 ;*; 量效曲线的意义：; 量效曲线的意义——为临床用药提供参考数值;*; 量效曲线的意义：;*;*;*; 3.有效量： 半最大效应浓度 （concentration for 50% maximum effect, EC50 ） （量反应）能引起50%最大效应的浓度； （质反应）能引起50%实验对象出现阳性反应时的浓度。;*;4.药物安全性的评价指标： 治疗指数（therapeutic index，TI） LD50 / ED50，表示药物的安全性，其值较大者比较小者安全。 安全范围 ED95与LD5之间的剂量距离，越大越安全，有时用ED99与LD1之间的距离表示。;*;*;第三节 药物的作用机制;1.理化条件的改变 2.参与或干扰细胞物质代谢过程 3.作用于细胞膜的离子通道 4.对酶的影响 5.影响递质释放或激素分泌 6.作用于受体;第四节 药物作用的受体机制 ;*;*;*;*;*;二、受体的概念与特性 受体（receptor） 一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某些微量化学物质并结合，通过中介的放大系统，触发后续的生理或药理效应。 配体（ligand）能与受体特异性结合的体内或体外物质。 受点（receptor site）能准确识别和结合配体或药物的受体亚基；该结合具有饱和性和可逆性。;受体的特性：;三、受体与药物的相互作用 ;;亲和力、内在活性对药物效应强度的影响;四、作用于受体的药物分类;2.拮抗药（antagonist）;*;竞争性拮抗参数（ pA2 ）： 当激动药与拮抗药并用时，拮抗药能使加倍浓度的激动药仅引起原浓度激动药的反应水平，此时该拮抗药的摩尔浓度的负对数值即为pA2。 pA2值可表示拮抗药与相应受体的亲和力，此值愈大，其亲和力愈大，对相应激动药的拮抗作用也越强。 ;*;*;;*;*;受??的类型;*;配基为蛋白多肽，如胰岛素，生长因子等。 由细胞外配基结合部位和胞内部分组成。 激活过程包括二聚体形成，胞内部分磷酸化，酪氨酸激酶活性产生，引起底物SH2磷酸化，控制细胞生长。 总受体数可因反复激活而减少。;胞内受体 配基脂溶性高，包括皮质激素，性激素和维生素D受体。 作用起效慢，持续数小时或数天。 激素血药浓度和效应没有明显相关。;六、第二信使;*;*;*;七、受体的调节;*;参考复习题