第二章 药效学(药理).ppt

第 二 章 药效学 Pharmacodynamics 第二章 药效学 一、药物的基本作用 二、药物作用的选择性 三、药物作用的利弊两重性 四、量效关系 五、药物作用机制 一 、药物的基本作用  (一)药物作用(action)与药理效应(effect) 作用：药物对机体细胞的初始作用(动因)。 效应：药物引起机体生理、生化功能或形态的变化(结果)。 作用 效应。 第二章药效学 一、药物的基本作用 二、药物作用的选择性 三、药物作用的利弊两重性 四、量效关系 五、药物作用机制 二、药物作用的选择性(selectivity) 在全身用药的情况下,一种药物对某些器官系统有作用或作用较强,而对其他组织器官作用较弱或没有作用的现象。 意义：药物作用及应用的基础、分类依据。 高：作用范围小，应用范围小，副作用少。 低：作用范围广，应用范围大，副作用多。 二、药物作用的选择性(selectivity) 在全身用药的情况下,一种药物对某些器官系统有作用或作用较强,而对其他组织器官作用较弱或没有作用的现象。 意义：药物作用及应用的基础。 高：作用范围小，应用范围小，副作用少。 低：作用范围广，应用范围大，副作用多。 第二章　药效学 一、药物的基本作用 二、药物作用的选择性 三、药物作用的利弊两重性 四、量效关系 五、药物作用机制 2.毒性反应(toxic reaction) 长期或大剂量用药时,出现药理作用过强而引起的危害性反应。合理用药可以避免。 急性毒性 (Acute toxicity) ：服用剂量过大而立即发生的毒性作用，为～。大量应用时，可用LD50表示，一般多损害中枢神经系统，循环、呼吸系统功能 慢性毒性 (Chronic toxicity) ：长期用药而逐渐发生的毒性作用，为～。长期应用时产生，可用长期毒性实验来研究，一般损害肝、肾等功能。 药物的毒性反应是可预期的，如损害血液系统或肝肾功能的药物，应定期检查血液和尿液指标。 2.毒性反应(toxic reaction) 三种特殊的慢性毒性作用 致畸胎 (Teratogenesis)：有些药物可以影响胚胎的正常发育引起畸胎，一般在妊娠三个月内。 致癌 (Carcinogenesis) ：一些化学物质可使细胞DNA受损或突变，使细胞在形态上改变或功能上改变，使正常细胞变为癌细胞，如环磷酰胺，己烯雌酚等；霉变食物，食物添加剂等；苯并芘和某些亚硝基化合物等。 致突变 (Mutagenesis) ：引起生物体细胞遗传信息发生突然改变的作用，也就是DNA碱基序列发生改变。 第二章　药效学 一、药物的基本作用 二、药物作用的选择性 三、药物作用的利弊两重性 四、量效关系 五、药物作用机制 四、量效关系 (一)构效关系（structure activity relationship） 药物的化学结构和药理作用之间的关系。 1.结构相似的药物能与同一受体或酶结合，产生相似或相反的作用。 2.结构式相同，但光学活性不同，即为光学异构体，则药理作用不全相同。 四、量效关系 (二)量效关系(dose-effect relationship) 指药理效应与剂量或浓度之间的依赖关系。 (三)量效曲线(dose-effect curve) 纵座标表示效应,横座标表示剂量,所绘制出的曲线即为量效曲线。* 1.量反应和量反应量效曲线 2.质反应和质反应量效曲线 量效关系 量效曲线 效价强度和效能 第二章 药效学 一、药物的基本作用 二、药物作用的选择性 三、药物作用的利弊两重性 四、量效关系 五、药物作用机制 五、药物作用机制(mechanism of action) (一)非受体机制* (二)受体机制 药物通过与相应的受体结合而产生效 应。 要求 1.掌握药物作用的基本规律和不良反应的主要内容。 2.熟悉药物作用机制的主要内容。 3.了解药物作用机制的某些进展。 1.量反应和量反应量效曲线 (1)量反应(graded response) 又称计量资料,药物的效应是计量数据。如心率、血压、血糖等 (2)量反应量效曲线(dose-effect curve of graded response) 纵座标所表示的药物效应是可测量的数据。量反应量效曲线的横座标若为普通剂量,则曲线呈直方双曲线;若为对数剂量则曲线呈对称S形。由量效曲线中可见,在一定范围内,药物的效应随剂量增加而增加。 量效曲线意义* ①最小有效量(阈剂量，minimal effective dose ,threshold dose)　　 　引起药理效应的最小剂量。 ②常用量(