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2药效学2011
第一节 药物的基本作用 药物不产生新功能 药物只能通过调节机体组织器官原有的生理、生化功能而发挥作用 药物的基本作用:兴奋和抑制 –使原有的功能水平升高——兴奋 –使原有的功能水平降低——抑制 药物的作用与效应(Action vs. Effect) action= how the drug works (初始作用) –usually by enhancing or inhibiting cell function Effect = consequence of drug action on body (作用的结果) Example: 阿司匹林 作用 抑制前列腺素合成酶 效应 解热 镇痛 ?? 药物作用的特异性(specificity) * 阿托品 M Glands Eye Smooth muscle Heart Blood vessel CNS Block 选择性(Selectivity) (Atropine) 组织器官对药物敏感性的差异----分类的依据 选择性是相对的,与剂量有关 1. 预防作用 疫苗 抗感染 2. 治疗作用 therapeutic action 对因治疗 针对病因治疗 对症治疗 改善症状,不除病因 急则治标,缓则治本 药物作用的两重性 3.不良反应adverse reaction 凡与用药目的无关, 并为病人带来不适 或痛苦的反应。 副作用side effect 毒性反应(toxic reaction): 致癌 致畸 致突变 后遗效应 (residual effect) 停药反应(反跳)(withdrawal reaction) 变态反应 (allergic reaction) 特异质反应 (idiocyncrasy) 1. 副作用 (Side reaction) 治疗剂量出现的与治疗目的无关的作用 2. 毒性反应 (Toxic reaction, Toxicity) 用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。 药理作用延伸 急性毒性 (Acute toxicity),LD50 慢性毒性 (Chronic toxicity) 致畸胎 (Teratogenesis) 致癌 (Carcinogenesis) 致突变 (Mutagenesis) 3. 后遗效应(residual effect) 停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的生物效应 时间过程:作用部位浓度滞后于血药浓度; 效应过程滞后于浓度变化过程。 苯巴比妥催眠 ? 次晨头晕、困倦 长期用糖皮质激素?肾上腺皮质功能低下,持续数月 4. 停药反应 (withdrawal reaction) 突然停药后原有疾病加重 也称反跳 (Rebound reaction) 长期服用可乐定停药次日血压即急剧升高 补体 Ⅰ型过敏反应 休克,哮喘 Ⅱ型溶细胞反应 溶血, Ⅲ型免疫复合物反应 类风湿 T 细胞 迟发型Ⅳ型变态反应 移植排除 青霉素 链霉素 氯霉素 磺胺 5. 变态反应 6. 特异质反应 (idiosyncrasy) 与遗传有关,反应性质可能与常人不同,与原有效应、剂量有关。 不是免疫反应,不需预先敏化过程; 反应严重程度一般与剂量成正比。 遗传性 G-6-PD(葡萄糖6磷酸脱氢酶)缺乏者 服用磺胺后可致溶血 葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症(G-6-PD) 红细胞 G G-6-P 6PG G6PD R5P+CO2 NADP NADPH NADP NADPH H2O H2O2 (氧化型)GSSG