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GPCR 药物研究相关专利分析 （1） GPCR （G-Protein Coupled Receptor ）是一个庞大的跨膜蛋白受体家族，广泛 参与感知、生殖、发育、生长、神经和精神等多种生命活动以及内分泌、代谢等 多种生理过程；同时与糖尿病、心脏病、肿瘤、免疫和感染性疾病、神经与精神 疾病等重要疾病的发生、发展及治疗密切相关。基于 GPCR 在生理病理过程中 的重要生物作用，这一蛋白家族也是目前最重要的药物作用靶标库，50% 以上的 临床用药物以及正在研发中的药物都作用于GPCR 。全球20 种最畅销的12 种药 物都是以GPCR 为作用靶标的，每年的销售总额高达2000 亿美元。而在人体中， 有 1000 多个GPCR 靶点，但目前用于药物研发的GPCR 靶点还不到60 个。因 此，基于 GPCR 的药物研发具有宽广的空间，其已成为国际各大制药公司和药 物研发机构竞争的制高点；正所谓 “得GPCR 者，得天下”。 为更好地了解 GPCR 药物研究现状以及技术发展趋势，我们对以GPCR 为 靶标的药物研究相关专利进行了分析。检索 Thomson Pharma 数据库 GPCR modulator 分类下共有6825 个药物 （检索日期2012 年9 月10 日），公开的相关 专利29978 个，其中已经有2069 个专利已经到失效期。为了有效地分析GPCR 领域药物开发相关的信息，我们在分析的时候仍然将这2069 个专利统计在内， 除非特别说明。 一． 概况分析 GPCR 药物研究相关的专利申请情况和GPCR 领域科学研究的进展密切相关， 历史上的三个重大突破时间节点在专利数量上都有明显的体现。 图1 描述了GPCR 公开专利整体趋势分析，结果显示GPCR 的研究起步于 90 年代，2000 年后至今仍然处于快速发展期。具体到每年专利的增量分析则发 现GPCR 药物研究的两个峰值时期：1988～1991 年呈现第一个井喷时期，2003～ 2006 年进入一个更加快速发展的时期，而且发展的趋势在未来一段时间还将继 续 （2012 年公开专利数因为专利公开时限的延迟效应不准）。文献调研发现， GPCR 领域药物研究热度和专利保护的特征与GPCR 的科研认知的进展在时间上 是吻合的：1986 年科学家首次发现GPCR 蛋白——视觉GPCR 和β 肾上腺素受 体；2000 年由华盛顿大学（西雅图）Palczewski 实验室解析了首个GPCR 三维 晶体结构；而在2007 年随着分别来自斯坦福大学和Scripps 研究所两个实验室联 合团队解析了第二个 GPCR 三维结构，并且其创立的结构研究的方法大大促进 了人类对GPCR 超家族结构的认识，在2012 年Nature 连续发表了5 篇论文报道 这个团队在 GPCR 结构研究方面的成果。可以预见，未来一个阶段随着结构信 息越来越多，以GPCR 为靶标的药物研究将会取得更多的研究成果。 图1 GPCR 药物相关研究公开专利量年度趋势 图2 GPCR 药物相关研究的专利类型分布 Product: 产品专利； Formulation: 配方专利； New use 新用途专利； Drugcombination: 组合专利；Process: 制备专利；Method: 方法专利；Other: 其他治疗 方法，包括（biotech. Therapy, enabling technology, peptide technology, genetic screening and combinatorial 等）；Delivery device ：给药装置；Diagnostic，Analysis and assay: 诊断分 析和化验；Drug discovery and screening: 筛选方法 GPCR 的公开专利按技术类型分析体现了GPCR 药物研发的阶段性特征。如 图2 所示，GPCR 已公开专利中，产品专利（13441 件）、配方专利（6275 件） 数量绝对领先