药理学 期末考试 含答案及要点.pdfVIP

HST.151 1 Harvard-MIT 卫生科学与技术部 HST.151: 药理学原理 授课教师: Carl Rosow 博士, David Standaert 博士, Gary Strichartz 教授 答案要点 HST-151 药理学原理 期末考试 2005 年3 月24 日 这是闭卷考试。所有的问题都是多项选择题或简答题。数值计算不准许用计算器（虽 然你可以用一个）。请保证你的回答简短，易读。在每页写下你的名字。 HST.151 2 1. 下图表明通过豚鼠回肠片段的收缩来检测芬太尼和阿片肽， D -丙氨酸，D-亮氨酸脑啡 肽（DADL ）的试验结果 。单用芬太尼或DADL 的浓度效应曲线完全相同。每种药在 药物X 以10－7M存在时被检测。 芬太尼 DADL + X 芬太尼+ X 或DADL ） % （ 应 效 物 药 浓度（M） 芬太尼 或 DADL 与X 之间的相互作用是什么 ？ [3] X 是芬太尼和DADL 的竞争性拮抗剂 每个情况下Ka 是多少？关于这两种药物，这说明了什么？ [8] X 的不同KA ＝芬太尼和DADL 的不同受体 2. 别人就公司开发新抗癫痫药请教你。该药可抑制小鼠的癫痫发作，具有如下的体外特性： 辛醇：水= 1000 -10 GABA Kd= 10 M 50 ％蛋白结合 经血浆胆碱酯酶水解灭活 利用上述每条信息，预测这种化合物的最终药理特征（解释） 。 [8] HST.151 3 可能存在多种答案。这里有一些： 高脂溶性——可能药物的Vd 值大，可进入大脑，组织渗透性好;经皮肤和黏膜吸收好 对GABA 受体高亲和力——强的中枢抑制剂效应; 适度的选择性。加上脂溶性，作为贴剂 使用的一种很好的药物。 较低的蛋白结合率——可能不存在由于药物结合相互置换的相互作用。血浆中药物浓度不高 经假性胆碱酯酶水解——清除率快，对肾或肝的功能异常无影响。由于假性胆碱酯酶异常， 药物清除率可能出现遗传变异性。经假性胆碱酯酶抑制剂延长药物作用（新斯的明，依可碘 酯 ） 。 3. 以下哪个主要是在配体门控离子通道起效？ （仔细检查所有答案） [5] a. 密胆碱 b. 左旋多巴 c. 苯福林 d. 咪达唑仑***** e. 硫喷妥钠***** 4. S 是吸入性麻醉剂，血气溶解度系数仅为异氟烷的1/2。这对S 的临床效应有什么影响？ [5] 麻醉效果与分压成正比，而不是溶解气体。低血气溶解度意味着当吸气浓度改变时呼气末分 压上升和下降得更快。在临床上，这意味着更快的诱导期和麻醉期。血液气体溶解度并不能 决定效价。 HST.151 4 5. 下图显示出苯妥英钠的每日剂量和稳态浓度间的关系 ） L / g m （ 度