微波促进下嘧啶和嘌呤衍生物的绿色合成.pdfVIP

学兔兔 第27卷 第4期 精 细 石 油 化 工 2O1O年7月 SPECIALITY PETROCHEMICALS 49 微波促进下嘧啶和嘌呤衍生物的绿色合成 徐绍红 张 伟 (新乡学院化学与化工学院，河南 新乡 453000) 摘要：研究了以水做溶剂，在微波辐射下合成了一系列含“一 或p-n键的嘧啶和嘌呤衍生物。结果表明，水可 以代替有机溶剂且收率达到71 ～93 ，反应时间缩短到10 rain，且反应只在嘧啶N1和嘌呤N7发生，区域 选择性好。产物经 H NMR、”C NMR进行了表征。 关键词：嘧啶 嘌呤 微波 绿色合成 中图分类号：TQ46o．36 TQ463 ．54 文献标识码：A 在侧链中含有丌一 和 P一兀键的嘧啶和嘌呤碱 不饱和卤代烃的烷基化反应ll7]。这些反应普遍 基衍生物，改变了天然核苷中的糖基结构，可以作 存在着使用有机溶剂(如DMSO，DMF等)、试剂 为潜在的非核苷抑制剂(NNIs)It,a]。这些非核苷 昂贵、反应时间长等缺点，且区域选择性差，收 抑制剂虽然不和酶的催化部位作用，但是可以通 率低。 过兀一丌或p-n作用和酶的疏水部位结合。这些弱 笔者在前期工作_8 的基础上，为了改善该类 相互作用可以影响酶作用的发挥 ]，从而在药物 反应的反应条件，将微波和水引入到反应中，合成 化学研究中得到应用。文献报道的合成方法主要 了一系列含丌一 或p一兀键的嘧啶和嘌呤衍生物。 有：1)钯催化的Tsuji—Trost反应l4]；2)碱基和 收稿日期：2O10—02—22；修改稿收到日期：2O10—06—13。 不饱和醇的 Mitsunobu反应 ；3)三甲基硅醚 作者简介：徐绍红(1966一)，女，硕士，副教授。主要从事核 保护的碱基和不饱和卤代烃的缩合_6 ；4)碱基和 苷类药物的研究工作 E—mail：XU — shaohong@126．coin。 THERMoDYNAMICS ANALYSIS OF ALCOHOLYSIS OF UREA WITH ETHANoL Zhang Guangqing，Bian Li and He Leqin (College of Science，Hebei University of Engineering，Handan 056038，Hebei，China) Abstract：For the reaction of preparing diethyl carbonate(DEC)from urea and ethanol，standard mo— lar formation enthalpy，standard molar entropy and molar heat capacity under constant pressure of re— agents were evaluated by the Benson method of group contribution at the range of 353—453 K．The