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氨基糖苷类抗生素 学习目标 1.熟悉氨基糖苷类的共性、不良反应、用药注意 2.比较常用药物的特点 氨基糖苷类抗生素 氨基糖苷类共同特点 1.抗菌谱较广 对G- 杆菌作用强;对G- 球菌仅大观霉素有效;对G+ 球菌敏感;对结核杆菌则链霉素、阿米卡星敏感。 2.抗菌作用机制 即抑制菌体蛋白质合成的多个环节而杀菌,属静止期杀菌药。碱性环境可增效。有部分或完全交叉抗药性。 3.药动学 口服难吸收,难于透过血-脑屏障,易透过胎盘屏障故孕妇慎用。主要以原形经肾排泄而有利于治疗泌尿系感染。 4.不良反应 耳毒性 肾毒性 过敏反应 阻断神经肌肉接头 链霉素: ①鼠疫首选 ②与青霉素合用治疗草绿色链球菌致心内膜炎 ③与其他抗结核药合用治疗结核病 妥布霉素 tobramycin 用途: 用于治疗铜绿假单胞菌所致各种感染 也用于严重的G-杆菌感染,但不作首选 大环内酯类抗生素 大环内酯类抗生素常用药: 红霉素、乙酰螺旋霉素、罗红霉素、 麦迪霉素、麦白霉素、吉他霉素 交沙霉素、克拉霉素、阿奇霉素 林可霉素及克林霉素 * * 天然来源 链霉素(streptomycin),庆大霉素(gentamicin) 妥布霉素(tobramycin),卡那霉素(kanamycin) 小诺米星(micronomicin), 西索米星(sisomicin) 半合成品 阿米卡星(amikacin),奈替米星(netilmicin), 2. 肾毒性 虽可逆,但可加重耳毒性 3. 过敏反应 4. 神经-肌肉阻断(可用新斯得明解救) 故疗程须在1周之内,且老年人及肾功能减退者慎用,儿童禁用。 1. 耳毒性 前庭功能损害:眩晕、恶心、呕吐、平衡失调 症状出现早,停药可恢复 耳蜗神经损害:耳鸣、耳聋、听力减退 症状出现晚,停药仍可发展 不宜与易于损害听力的呋塞米合用 氨基糖苷类的不良反应 庆大霉素: ①严重的G-杆菌感染(败血症、骨髓炎、肺炎、脑膜炎)首选 ②与青霉素合用治疗肠球菌性心内膜炎,不宜混合滴注 ③与羧苄西林、头孢菌素合用治疗原因不明的G-杆菌致混合感染,不宜混合滴注 ④肠道消毒 氨基糖苷类 阿米卡星 amikacin 是抗菌谱最广的氨基糖苷类,对G-杆菌和金葡菌均有较强的活性。 大观霉素: 用于治疗无并发症的淋病,但限用于对青霉素耐药菌株引起的淋病或青霉素过敏的淋病患者 氨基糖苷类 目 标 检 测 一、选择题 1.庆大霉素对哪种疾病无效( ) A.结核病 B.细菌性痢疾 C.大肠杆菌性泌尿道感染 D.铜绿假单胞菌感染 E.细菌性脑膜炎 2.庆大霉素与呋塞米合用有可能引起( ) A. 作用增强 B.耳毒性加重 C.肾毒性减轻 D.作用时间延长 E. 过敏反性发生率增加 3.氨基糖苷类治疗泌尿系感染时加用碳酸氢钠的目的是 ( ) A.减轻肾损害 B.减轻第Ⅷ对脑神经损害 C.增强抗菌作用 D.促进药物吸收 E.避免细菌耐药 A B C 4.淋球菌性尿道炎的首选药是( ) A.大观霉素 B.庆大霉素 C.氯霉素 D.阿奇霉素 E.红霉素 5.氨基糖苷类的共同不良反应除外( ) A.肾毒性 B.肝毒性 C.耳毒性 D.过敏反应 E.神经肌肉阻滞 6.治疗革兰氏阴性杆菌引起的泌尿道感染选用( ) A.青霉素G B.庆大霉素 C.苯唑西林 D.克林霉素 E.红霉素 7.鼠疫的首选药之一是( ) A.红霉素 B.氯霉素 C.链霉素 D.霉素G E.头孢唑啉 A B B C 学习目标 1、掌握红霉素的应用及用药注意 2、熟悉其他大环内酯类作用特点、不良反应 【药动学】 红霉素 erythromycin 红霉素是由红色链丝菌培养液中分离出来的一种抗生素,1952年发现,1953年首次上市。 可口服 易被胃酸破坏,肠溶衣片。 易扩散至细胞内液,组织中浓度高。 痰、皮下
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