第二十章 解热镇痛抗炎药课件1.pptVIP

* * 【不良反应和注意事项】 胃肠道反应 中枢神经系统反应 抑制造血系统 过敏反应 孕妇! 儿童! 溃疡! 癫痫! 肾病! 新剂型一消炎痛缓释剂，副作用小，使用方便。 * * 四、芳基丙酸类 布洛芬 ibuprofen 异丁苯丙酸 PO、吸收快，短(t1/2为2h) 蛋白结合率99%, 肝代肾排 疗aspirin，胃肠反应轻 , 易耐受 治风湿, 类风湿关节炎 久用偶视力 , 中毒性弱视(即停药) 同类药： 奈普生naproxen t1/2为 12~15h 酮洛芬ketoprofen t1/2为2h 同布洛芬，偶黄疸, 血管神经水肿. * * 五、芳基乙酸类 疗效aspirin，用于风湿、类风湿。 甲芬那酸: 副作用较多，例造血， 肝肾损，连用 勿1周。 氯芬那酸: 副作用较少, 头痛，头晕。 双氯芬酸: 抗炎强，副小，肝肾损轻，WBC ↓ 。 * * 六、烯醇类 —— 吡罗昔康 piroxicam，炎痛喜康 PO完全，2-4h达血药峰值，长效（t1/2=36-45h） 1次/日(20mg)，蛋白结合率99%。 疗效=阿司匹林，吲哚美辛，萘普生 用于慢性风湿，类风湿(20mg/d) 副少, 久用消化道出血，溃疡 不能改变病程进展，必要时合用糖皮质激素 美洛昔康，选择性抑制COX-2，t1/2=20h ，1次/d，抗炎作用强,不良反应少，用途同吡罗昔康 氯诺昔康，选择性抑制cox－2，镇痛作用强，疗效＝吗啡,曲马多，诱导强啡肽，β-内啡肽 * * 体内过程： ﹡ P0吸快，2h达峰值，蛋白结合率90%，t ? 为50~65h，入滑液膜，关节腔(血浓的50%) ﹡ 肝代 萄萄糖醛酸结合(部分) 羟布宗(羟化) — 抗炎，抗风湿，潴钠 无排尿酸，胃刺激小 r-羟基保泰松(侧链羟化) — 促尿酸排泄，治痛风 七、吡唑酮类 保泰松 Pheny1butazone 布他酮  羟基保泰松 oxyphenbutazone * * 保泰松 羟布宗 药理作用及临床应用 抗炎抗风湿Aspirin — 风湿、类风湿、强直性脊柱炎 解热镇痛Aspirin — 偶用顽热 (急性血吸虫, 丝虫病, 恶性 肿瘤) 促进尿酸排泄 （仅保泰松有） 不良反应 多， 毒性大，少用 * * ﹡代谢物6-甲氧基-2-萘基乙酸 ﹡抑制COX强 ﹡类风湿关节炎 ﹡不良反应轻 八、烷酮类—萘丁美酮nabumetone * * 第二节 选择性环氧酶-2抑制药 1.抑制COX-2的作用较COX-1高375倍。 2.在治疗剂量时对人体内COX-1无明显影响， 也不影响TXA2的合成，但可抑制PGI2合成。 3.风湿性、类风湿性关节炎和骨关节炎, 手术后镇痛、牙痛、痛经。 4.胃肠道不良反应、出血和溃疡发生率均 较其他非选择性非甾体抗炎药低。 塞来昔布 * * 1.果糖的衍生物，解热、镇痛和抗炎作用 2.对COX-2有高度的选择性抑制作用, 不抑制血小板聚集 3.主要用于治疗骨关节炎 4.有心血管不良反应 罗非昔布 * * 1.新型非甾体抗炎药。 2.对COX-2的选择性抑制作用较强 抗炎作用强，副作用较小。 3.常用于类风湿性关节炎和骨关节炎、腰 腿痛、牙痛、痛经的治疗。 4.胃肠道不良反应少而轻微。 禁用于12岁以下儿童 尼美舒利 * * 附录 抗痛风药 分类： 1.抑制尿酸合成的药物,如别嘌醇。 2.增加尿酸排泄的药物,如丙磺舒、苯磺吡酮、 苯溴马隆等； 3.抑制白细胞游走进入关节的药物,如秋水仙碱 等； 4.解热镇痛抗炎药物。 * * * * * 第二十章 解热镇痛抗炎药 antipyretics-analgesic and antiinflammatory drugs * * 定义 机理 作用 解热作用 镇痛作用 抗炎作用 不良反应 药物的分类及代表性药物 第一节 概述 解热镇痛抗炎药 非甾体抗炎药 阿司匹林类药物 * * * * 一、药理作用