大环2--幻灯片.pptVIP

* * * * * 药物分类 十四元环： 十五元环： 十六元环： 红霉素、克拉霉素 阿奇霉素 吉他霉素 二、作用机制：主要是抑制细菌蛋白质合成。 三、体内过程：吸收、分布、代谢（主要经过肝 脏，除阿奇霉素外）、排泄（主要 经过胆汁，除克拉霉素外） 四、代表药物： 第一代：红霉素； 第二代：克拉霉素、阿奇霉素等。 （一）同类药物间比较： 红霉素仍有三大用处（院外呼吸道感染；军团菌、弯曲菌感染首选；支原体、衣原体感染），但有胃肠道刺激性； 新品种有四大优点：口服吸收好；组织内浓度高；半衰期长；肝毒性及胃肠道反应减轻。 （二）不同类药物间的比较： 大环内酯类药物对革兰阳性菌及某些阴性菌有较强的抗菌活性,对衣原体、支原体等微生物也有良好的效应,毒副作用和不良反应比氨基糖苷类、四环素类和多肽类抗菌药物低,并且没有β- 内酰胺类抗菌药物的严重过敏反应,因此在临床上广泛应用。 （三）治疗与应用： 1、在细菌感染性疾病中的应用 1）上呼吸道感染　 主要包括扁桃体炎、中耳炎、鼻窦炎等，多数为脓球菌引起。 选择用药：地红霉素 优 点：较红霉素具有更好的药代动力学特征；与肝药酶几乎无作用,药 物不良反应小；每天给药1次,改善患者的依从性,是青霉素G、红 霉素治疗咽炎、扁桃体炎等呼吸道感染的有效替代药物。 2）下呼吸道感染　 主要包括急性肺炎、非典型性肺炎、慢性支气管炎等,通常为病毒性感染。 选择用药：阿奇霉素 临床应用：主要用于支原体、衣原体或耐β- 内酰胺类抗生素细菌感染的儿童下呼吸道感染的治疗、并发症防治及预防复发。 3）泌尿生殖系统感染　 主要包括单纯性、复杂性尿路感染、宫颈炎等疾病；支原体是主要病原体之一。 临床治疗：应做常规药敏试验,参考药敏结果选择敏感抗菌药物。 4）胃肠道感染　 选择用药：阿奇霉素 优 点：对肠病原菌的肠毒素性、肠出血性、肠侵袭性等显示一定的活性;主要经粪便排泄;细胞渗透性好;这3个特性提示其对某些严重胃肠感染有效。 5）皮肤和软组织感染　 皮肤和软组织感染(如痤疮、酒糟鼻等) 是很常见的. 选择用药：阿奇霉素 优 点：能对抗引起皮肤和软组织感染的病原菌(金葡菌、酿脓 链球菌等) ,迅速地渗透进入炎性组织中,延长药物停 留时间,可以短程治疗. 2、在非抗感染性疾病中的作用 1）抗肿瘤作用　 近年研究发现,红霉素及其新一代衍生物克拉霉素、罗红霉素等大环内酯类药物 在良、恶性肿瘤、胃癌及辅助治疗癌性疼痛、预防和降低癌前病变等方面具有一定的潜在治疗价值。 2）促胃肠动力作用　 红霉素可用于消化系统疾病如胃轻瘫、结肠动力疾病、功能性消化不良等。目前正在开发既能增强胃肠蠕动又无抗菌活性的红霉素衍生物。这些衍生物一旦开发,将会使低剂量应用红霉素引起细菌耐药性的问题迎刃而解. 3）缺铁性贫血疾病的治疗　 近年多个独立临床研究发现,幽门螺杆菌感染已成为缺铁性贫血新的病因.对于单纯幽门螺旋杆菌阳性的缺铁性贫血患者，可运用三联根除治疗+ 补铁,用药8周后低血红蛋白水平明显提高. 对于幽门螺旋杆菌阳性的难治性缺铁性贫血,根除治疗能提高疗效,减少复发。 4）对支气管哮喘的作用　 呼吸道病毒感染是诱发哮喘的重要因素。 选择用药：阿奇霉素可抑制炎症介质释放,发挥类激素样抗感染 作用，治疗儿童哮喘安全有效。 阿奇霉素六注意： 　1.干混悬剂、颗粒剂时，宜用适量凉开水溶解摇匀后口服，不宜用滚开水冲服，以免影响药效。 　2.食物可影响阿奇霉素的吸收，故宜在饭前1小时或饭后2小时口服，如服用后出现腹痛、上腹部不适等胃肠道反应，可在服药前少量进食（如饼干），以提高胃肠道对阿奇霉素的耐受性。 　3.阿奇霉素半衰期长，有明显的抗生素后效应，因此，每天仅需服1次。 　4.肝胆系统是阿奇霉素代谢排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患儿禁用。 　5.对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。 　6.胃痛、哮喘、癫痫、心衰等患儿服用阿奇霉素时，应注意药物间相互作用。 1 红霉素在酸中不稳定，需同时服用抑酸剂碳酸氢钠或服用肠溶片。 2 红霉素与林可霉素和β内酰胺类药物之间有拮抗作用，应避免联用。 3 红霉素可抑制华法林和卡马西平在肝内代谢，增强两药的作用或毒性。 4 红霉素可抑制茶碱代谢清除，提高其血浓度。 5 乳糖酸红霉素应先以注射用水溶解，切不可用生理盐水或其它无机盐溶